槲皮素氧生物合成

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1、毕业设计（论文）开题报告理工类2011年3月25日淮海工学院毕业设计（论文）开题报告1.课题研究的意义，国内外研究现状、水平和发展趋势槲皮素（Quercetin）属于黄酮类化合物，广泛存在于植物的花、叶、果实中，多以甙的形式存在，如芦丁，经酸水解可得到槲皮素，从本世纪初一直到最近，国内外研究者对槲皮素的提取、纯化、化学结构测定、理化性质、衍生物合成、药理与临床都进行了大量的研究工作。据报道，槲皮素具有祛痰、止咳、平喘、抗炎、抗过敏、解痉、强心、降血压、扩张冠脉、降血脂、抗心律失常、抗血小板聚集、抗氧化、抗肿瘤等广泛的药理作用。在70年代，

2、国内在慢性气管炎的防治中，江西、湖南、吉林等地将槲皮素制成片剂，在临床应用并取得良好的效果。9O年代初以来，有关槲皮素的抗血小板聚集和抗肿瘤等作用的研究，取得了良好进展并获得了满意的结果；而槲皮素新的衍生物研究同样引人瞩目。【1】槲皮素是一种黄酮类化合物，结构中包含了黄酮类化合物具备多种药理活性所必须的基团。即：A环间二羟基、B环邻二羟基结构(B环上有邻二酚羟基的存在，其抗氧化活性强，这是因为邻二羟基可以使其自由基更稳定，而且导致了更强的电子离域)。C环上C2，C3的双键和4一位羰基的存在，也使之具有强抗氧化性。槲皮素结构中具有的5个羟基

3、进行烃化反应后可获得一系列的衍生物，据报道，许多槲皮素衍生化合物具有清除氧自由基、抗癌、抗病毒、抗菌、抗抑郁等多种生物活性。可见，研究槲皮素衍生物的合成具有较重要的意义。【2】如具有较好的血管舒张作用的3-O一甲氧基甲基槲皮素，具有抗氧化、抗病毒作用的槲皮素一3一o-葡萄糖苷，具有抗氧化和抗癌作用的槲皮素与稀土金属组成的配合物。槲皮素及其衍生物的药理作用非常广泛，特别是其具有的抗癌作用，不仅对癌症有化学预防作用，还能显著抑制人体多种肿瘤细胞的生长，近期研究还发现它是强有力的肿瘤多药耐药的逆转剂。由于其毒副作用低，所以具有广泛的应用前景和开

4、发价值。【3】参考文献[1]鲍廷铮,王庆伦.槲皮素的研究近况.江西中医学院学报,1998-10-2:90-91[2]王玉法，魏素梅.槲皮素衍生物的研究进展.维普资讯研发前沿,2008-9-6,16(17):20-22[3]俞一心,戈升荣,王桂珍.槲皮素及其衍生物的药理作用研究进展.维普资讯中药材,2003-12,26(12):902-904淮海工学院毕业设计（论文）开题报告2.课题的基本内容，可能遇到的困难，提出解决问题的方法和措施本课为槲皮素衍生物的合成,主要研槲皮素7-或4'-取代衍生物的合成条件，并希望能够获得有用产品。通过取阅相关

5、文献寻到一条合成线路，然后对合成产物进行分离、分析，进一步确定产物结构。实验过程中遇到的问题主要有：1.相关文献的有偿查阅；2.合成路线可行性；3.产物的分离与分析。解决方法：1.有些文献图书馆查不到，需到其他各网站付费查阅，繁而杂，通过求助其他学校的同学和老师，可以得到莫大帮助。2.因槲皮素属黄酮类，通过查阅文献，寻找到多条黄酮类衍生物合成线路，经指导老师分析指导，选取一条有条件完成的路线，验证其可行性。3.槲皮素具有多个取代活性不一的位点，副反应产物又多，且有机反应不完全，所以反应混合物种成分复杂，分离是一个重要的环节，采用硅胶柱层析

6、分离法分离产物，采用红外，质谱分析确定产物结构。3.课题拟采用的研究手段（途径）和可行性分析因槲皮素属黄酮类，通过查阅文献，寻找到多条黄酮类衍生物合成线路，经指导老师分析指导，选取一条有条件完成的路线，通过实验室试验验证其可行性。黄酮类中，染料木素与槲皮素结构相近，通过相关文献查阅到染料木素的7-取代合成线路，因黄酮类结构与性质的相似性，可以初步确定此合成线路适用于槲皮素。1.按照拟用路线合成，检测反应进行，验证反应可行；2.用多种原料合成多种槲皮素的7-或4'-脂肪胺取代产物；3.用薄层硅胶板（TLC）检测反应终点，用硅胶柱层析分离产物

7、与副产物；4.计算产率，分析原因并改进；5.用红外谱图与质谱分析产物结构；6.得到的产物保留，留待进一步分析其生物活性。本科毕业设计(论文)槲皮素衍生物的合成QuercetinderivativesSynthesis2011年5月毕业设计（论文）中文摘要槲皮素衍生物的合成摘要：槲皮素是一种广泛存在的黄酮类化合物，大约有100多种植物中含有槲皮素。世界上很多科学研究者都对槲皮素进行了研究，发现其生物学活性和药理作用非常广泛，槲皮素及其它黄酮类化合物的生物活性已经越来越多的受到人们的关注。为了开发槲皮素更高的价值，提升其生物活性，科学家们对槲

8、皮素进行了结构修饰，合成了许多槲皮素及其它黄酮类化合物的衍生物。槲皮素不溶于水，故导入亲水性基团增加溶解性，便于吸收，从而增强其药理作用和生物利用度。改造槲皮素化学结构，丰富其性质和衍生物种类