dpp―ⅳ抑制剂降糖作用探究

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1、DPP-IV抑制剂降糖作用探究【摘要】肠促胰岛素概念的提出，催生出一种临床效果明显的口服降糖药物一一DPP-IV抑制剂。本文分析了DPP-IV的构成与DPP-IV抑制剂的作用，并通过DPP-IV抑制剂的临床应用效果试验，得出DPP-IV抑制剂单药治疗或与双肌类药物联合治疗，都可以降低FPG、餐后血糖与HbAlc水平，后者的效果更好。【关键词】肠促胰岛素；DPP-IV抑制剂；HbAlc作为降糖类药物，DPP-IV抑制剂可以有效提高肠促胰岛素的水平，进一步改善胰岛B细胞的功能，从而达到调节血糖的目标。如今，DPP-IV抑制剂的使用已成为临床治疗糖尿病的重要选择之一。一、DPP-IV的构成

2、以及DPP-IV抑制剂的作用人体内DPP-IV的氨基酸组成达到766个，分为五个区域,分别是胞质区、跨膜区、高度糖基化区、半胱氨酸富集区与催化结构区。在人体肠道内，肠促胰岛素GLP-1能够促进葡萄糖所依赖的胰岛素分泌，使人体快速摄取葡萄糖，得到所需的养分补充，还可以抑制胰高血糖素分泌，控制食欲，降低胃肠的蠕动速度，从而延缓胃排空。肠促胰岛素GLP-1对葡萄糖有依赖性，因而血糖浓度降低的时候，难以释放胰岛素，对胰高糖素的分泌也不能抑制。当葡萄糖的水平比正常浓度高的时候，GLP-1促进胰岛素释放的作用便会增强。由于肠促胰岛素GLP-1容易被DPP-IV降解，失去生理上的活性，阻碍对人体的

3、有益作用。DPP-IV抑制剂能够防止防止DPP-IV对肠促胰岛激素的水解，增强GLP-1的血浆浓度，以葡萄糖依赖的形式，进一步增强胰岛素的释放，持续降低胰高糖素的水平。有学者研究过健康男性的受试，单剂量口服1.5〜600mgDPP-IV抑制剂，其耐受性良好，大部分都能够以原型的方式从尿液中排出，肾清除率达到388ml/mino二、DPP-IV抑制剂的临床应用1、DPP-IV抑制剂的单独治疗随机抽取2012年1月到2012年10月到江原医院进行治疗的135例男性糖尿病患者，其年龄的分布范围为35岁到79岁，全体患者的平均年龄大约为51.2岁。将这些病例随机分为三组，按每天使用的DPP-

4、IV抑制剂，分别是：lOOmg组，200mg组与安慰剂对照组。需要注意的是，这三组患者在年龄、病程和血糖素高低等方面的统计学分析都不能具有显著的差异，这样才能保证三个小组的可比性。在进行试验的过程中，lOOmg组、200mg组患者的空腹血糖（FPG）>270mg/dl（第1天-第6周）、FPG>240mg/dl（第6周-第12周）、FPG>200mg/dl（第12周-第24周）。在使用安慰剂治疗的患者中，19.7%加入了二甲双孤，而lOOmg和200mg组的比率为9.3%与5.2%。到第24周的时候,跟安慰剂组对比，］°°mg组与20°mg组的HbAlc水平对比基线水平，下降了0.7

5、7%与0.91%(P