抗组胺类药物总结

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为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划抗组胺类药物总结　　一、抗组胺药的分类：　　㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。　　1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。　　2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等　　3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等　　㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：　　1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；　　2、烃胺类：氯苯那敏、曲普利定、第二代抗组胺药阿伐斯汀是曲普利定的衍生物。　　3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。　　4、哌嗪类：羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。　　5、吩噻嗪类：异丙嗪、美喹他嗪。　　6、其它：多虑平、氯卓斯汀。　　二、抗组胺类药物的适应症：目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。　　㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。　　㈡非变态反应　　1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；　　2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。　　3、非变态反应性虫咬反应。　　4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。　　抗组胺药不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。　　无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。/此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定的止痒作用。　　三、抗组胺药应用的注意事项：目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　㈠用药物化学的知识指导用药,不宜合并使用的几种情况：　　1、一种药和它的衍生药　　—氯雷他定+氯他定　　—阿伐斯汀+曲普立定　　—氯苯那敏+右旋氯苯那敏　　2、基本化学结构相似的抗组胺药　　—氯雷他定+赛庚啶　　—氯雷他定+特非那丁　　—西替利嗪+羟嗪　　—波丽玛朗+非那根　　㈡以药效学指导合理用药　　抗组胺：机制—竞争性抗H1受体　　存在的问题：1、适应症不妥。用于非组胺介导的症状　　2、H1受体抗剂的局限性和期望值过高的矛盾　　注意H1受体选择性　　除了抗H1受体外，可能存在其它机制　　1、膜保护作用：酮替芬、氯雷他定、咪唑斯丁等　　2、抑制粘附分子的表达：氯雷他定、西替利嗪等　　3抑制嗜酸性粒细胞的趋化：氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯丁等㈢用药代动力学的原理指导临床用药　　1、起效时间≠达峰时间目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　起效时间取决于药物与H1受体的结合率　　维持时间取决于药物与H1受体的解离率　　2、药物的代谢途径，代谢酶，代谢产物，代谢物的药理活性。　　3、药物的排泄　　4、药物消除半衰期:决定投药间隔，药物蓄积，药物的相互作用。　　㈣药物间的协同作用：一些抗组胺药通过药物代谢代谢；某些药物如唑类抗真菌药，大环内酯类抗生素、他汀类降血脂药，可抑制上述的CYP-4503A4；联合应用后使特非那丁或阿司咪唑血药浓度上升；氯雷他定可通过CYP-4503A4、CYP-4502D6两条途径代谢；咪唑斯汀：65%通过葡萄糖醛酸代谢。　　单纯抑制CYP-4503A4的药物不至以升高氯雷他定血药浓度，但如果同时服用抑制CYP-4502D6的西咪替叮，则氯雷他定血药浓度可升高。　　1、与细胞色素P450酶抑制剂如吡咯类抗真菌药和大环内酯类抗生素药物慎同时服用的抗组胺药有：咪唑斯汀、氯雷他定、依巴斯汀、盐酸非素那定、特非那定　　2、与酮康唑、红霉素合用未见心血管方面副作用的抗组胺药有：西替利嗪、左旋西替利嗪、地氯雷他定、氯马斯汀目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　3、三环类抗抑郁药不能与西咪替叮联合使用，因为与肝细胞色素P450酶系统相互作用，使药物浓度波动，而且也不能与肾上腺素等拟交感神经类药物联合使用。㈤抗组胺药的心脏不良反应　　A组；药物在其抗组胺浓度时即有心脏作用。如特非那定、阿司咪唑、、苯海拉明、羟嗪　　B组：药物在高于其抗组胺浓度时才有心脏作用。如氯苯那敏、赛赓啶、依巴斯汀、异丙嗪、美吡拉敏　　C组：药物没有心脏作用。如阿伐斯汀、西替利嗪、氯雷他定、酮替芬、美喹他嗪、氯马斯汀　　药物化学重点　　重点　　第一章绪论1药物的概念　　药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。　　2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。3药物化学的研究内容及任务目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。(3)药物合成也是药物化学的重要内容。　　第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1异戊巴比妥　　OH　　O　　O　　NH　　中等实效巴比妥类镇静催眠药，　　【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。　　【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。　　二、苯二氮卓类　　1.地西泮(Diazepam,安定，苯甲二氮卓)【结构】　　N目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　N　　O　　Cl　　结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核　　【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。　　第三节抗精神病药　　1.盐酸氯丙嗪(ChlorpromazineHydrochloride)【结构】　　S　　.HCl　　Cl　　N目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。　　第五节镇痛药　　盐酸美沙酮(MethadoneHydrochloride)【结构】　　O　　.HCl　　开链类氨基酮　　【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要　　用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。　　第三章外周神经系统药物第二节抗胆碱药　　1.硫酸阿托品(AtropineSulphate)　　【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。若将其做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼吸道解痉。第三节肾上腺素受体激动剂1.肾上腺素(Epinephrine)【结构】目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　【理化性质】　　(1)性状。　　(2)在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。　　(3)具有邻苯二酚结构→+空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色)→聚合→多聚体(棕色)。　　日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。　　(4)β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。　　左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。　　分布：指血液中的药物随血液循环、经跨膜转运到达组织脏器的过程。　　代谢：又称生物转化，是指药物在体内发生的化学变化。　　排泄：是指血液中的药物及其代谢物被排出体外的过程，也是药物最后彻底消除的过程。目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　首关效应：口服药物经胃、肠道、肠粘膜或肝脏时，可被这些组织中的药物代谢酶代谢灭活而使其进入机体循环的药量减少，从而降低疗效。又称为首关消除　　药物的生物利用度：药时曲线、曲线下积分面积、药物进入机体相对量　　生物利用度：通常用药时曲线下面积反映体内药物的相对量。　　药物的半衰期：　　半衰期指血药浓度降低一半所需要的时间，单位：h或min　　生物屏障、给药途径与药效　　生物膜膜电位：　　突触与神经递质　　离子通道、离子泵　　神经元极化-去极化、超极化、动作电位形成与信号传递　　外周神经系统药物分类　　肾上腺素？　　有机磷农药或杀虫剂中毒机制与解救？　　阿托品？　　普萘洛尔作用机制、临床应用及不良反应和禁忌？　　6章中枢神经系统药物目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　麻醉药：局-阻断动作电位产生与传导；全-CNS广泛抑制作用　　局麻药：可逆性地阻断神经冲动传导。　　全麻药：引起中枢神经系统广泛抑制。　　镇静催眠药：选择性中枢神经系统抑制药　　镇静药：凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使患者由激动、兴奋和躁动转为安静的药物。催眠药：凡能促进和维持近似生理睡眠的药物。　　抗癫痫药和抗惊厥药　　治疗神经退行性疾病药物　　中枢神经系统退行性疾病是一组因中枢神经元退行变性、脱失而引起的慢性进行性神经系统疾病。　　抗精神失常药物　　单胺：与人类精神情感活动有关的神经递质。　　镇痛药　　吗啡通过与不同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，通过引起膜电位的超极化，使某些神经末梢的递质释放减少，从而阻断神经冲动的传递，产生镇痛效应。　　纳洛酮：对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用。　　中枢兴奋药　　中枢兴奋药作用时间短，需反复用药，一旦过量，易引起惊厥，继而引发中枢抑制。咖啡因：提高大脑皮质高级神经活动。目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。 为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　解热镇痛抗炎药和抗痛风药　　阿斯匹灵作用机制：抑制COX，减少PG的合成。　　7章内脏系统药物药理　　心脏系统药物　　抗心律失常药：正常心肌电生理和各类抗心律失常药的基本电生理作用；　　心肌细胞的分类：1.快反应细胞：包括心房肌细胞、心室肌细胞和希-普细胞。其动作电位0相除极由钠电流介导。　　2.慢反应细胞：包括窦房结和房室结细胞。其动作电位0相除极由L-型钙电流介导。不应期：　　有效不应期(ERP)：当膜电位恢复到-60～-50mV时，细胞才对刺激产生可扩布的动作电位。它反应快钠通道恢复有效开放所需的最短时间.目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。