复方水飞蓟素-丹参素滴丸的制备工艺研究

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1、复方水飞蓟素-丹参素滴丸的制备工艺研究祝冬青江苏食品职业技术学院制药教研室，江苏淮安223003中图分类号：R283.6文献标识码：A摘要：目的：筛选固体分散体技术制备水飞蓟素-丹参素复方滴丸的最佳工艺条件。方法：采用聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和Poloxamer188为固体分散体载体材料，熔融法制备复方水飞蓟素-丹参素滴丸，考察了基质组成、药物与基质配比、药液温度、滴距、滴速、冷却剂与冷却温度等因素对滴丸成型的影响，以丸重差异、圆整度、溶出度为指标进行工艺条件的优化。结果：最佳工艺条件为：基质组成为PEG4000∶PEG60

2、00∶Poloxamer188为5∶5∶1，药物与基质配比为1∶2，滴制时药液温度为90℃，滴距为5cm，滴速40滴·min-1，二甲基硅油为冷却剂，冷却温度在10~15℃。结论：优选的复方水飞蓟素-丹参素滴丸制备工艺合理、可行，对主药有良好的增溶效果。关键词：水飞蓟素；丹参素；滴丸；制备工艺；正交设计StudyonthePreparationTechnologyofCompoundSilymarin-DanshensuDroppingPillsZHUDongqing(JiangsuFoodScienceCollege,Huai’an

3、223003,Jiangsu,China)[Abstract]Objective:Toinvestagetheoptimalpreparationtechnologyofcompoundsilymarin-Danshensudroppingpillsbysoliddispersionsmethods.Method:PEG4000,PEG6000andPoloxamer188wereusedascarriermaterials.Thecompoundsilymarin-Danshensudroppingpillswereprepared

4、byfusionmethod.Withweightdifferenceofdroppingpills,sphericaldegree,dissolutionrate,orthogonaldesignwasusedtooptimizecompositionofmatrix,ratioofdrugtomatrix,temperatureofdrugliquid,droppingdistance,coolingagentandtemperatureofcooling.Result:Theoptimalconditionswereasfoll

5、ows:compositionofmatrixwasPEG4000∶PEG6000∶Poloxamer188as5∶5∶1,ratioofdrugtomatrixwas1∶2,temperatureofdroppingdrugliquidwas90℃,droppingdistancewas5cm,drippingratewas40drops·min-1,dimethyl-siliconoilusedascoolingagent,andcoolingtemperaturewas10~15℃.Conclusion:Thisprocessi

6、sreasonableandfeasible,withgoodsolubilizationeffectonmaindrugs.[Keywords]silymarin;Danshensu;droppingpills;preparationtechnology;orthogonaldesign水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟（Silybummarianum(L.)Gaertn.）种子的种皮中提取出来的有效成分，主要由水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭等黄酮木脂素类化合物组成，具有抗氧化、抗肝纤维化、保护肝细胞膜、改善肝功能、降血脂、抗

7、炎及抗肿瘤的药理活性，临床上常用于急慢性肝炎、肝纤维化、肝硬变和代谢中毒性肝损伤的治疗[1-3]。丹参素是从唇形科植物丹参（SalviamiltiorrhizaBge.）的干燥根及根茎中提取的水溶性有效成分之一，具有抑制血小板聚集、抗动脉粥样硬化、保护心肌、抗肝纤维化、降血脂、抗菌消炎的药理作用[4-6]。近年来，有临床研究报道[7-9]，采用水飞蓟素制剂配合丹参制剂，在治疗脂肪肝、肝纤维化、慢性肝炎、酒精性肝病等方面具有很好的协同作用，疗效提高，提示了水飞蓟素-丹参素复方制剂的可能性。但是，由于水飞蓟素难溶于水，在普通制剂中溶出速度

8、慢，吸收量低，影响生物利用度和疗效[10,11]。本研究采用固体分散技术将水飞蓟素-丹参素复方制成滴丸，以期提高水飞蓟素和丹参素的生物利用度，同时利用两药配伍的协同作用提高疗效，并采用正交设计优化处方，筛选最佳工艺条件。