水飞蓟素制剂的研究概况

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1、水飞蓟素制剂的研究概况作者：周霞万军吴纯洁黄勤挽【关键词】水飞水飞蓟是菊科草本植物。近年来，水飞蓟中的活性成分得到广泛研究。水飞蓟所含活性成分主要存在于种子中，是一种类黄酮(flavonoid),称水飞蓟素(silymarin)，由水飞蓟宾(silybin,silibinin)、水飞蓟宁(silidianin)、水飞蓟丁((silichristin)3种同分异构体组成。水飞蓟宾尚有另一种异构体,称异水飞蓟宾(isosilybin,isosilibinin)［1］。早期的研究表明,水飞蓟素作为抗肝损伤药物,具有稳定细胞

2、膜,改善肝功能的作用,对急慢性肝炎、肝硬变和代谢中毒性肝损伤具有较好的疗效。该药毒性小、无致畸性和诱变作用,在降血脂、防止动脉粥样硬化、预防脑缺血、抗血小板凝集以及抗肿瘤和关于皮肤癌的治疗方面亦显示出可喜的效果［2］。现将综述如下。　　1水飞蓟素制剂片剂益肝灵片在国家药品标准中［3］，益肝灵片的制备方法是取水飞蓟素，糊精、淀粉、蔗糖混匀，制成颗粒，干燥，干粒加入硬脂酸镁混匀，压片，包糖衣，即得。复方益肝灵片在国家药品标准中［4］，复方益肝灵片的处方为益肝灵粉(水飞蓟素)30g、五仁醇浸膏80g，制法为益肝灵粉与淀粉、

3、糊精混匀；加五仁醇浸膏，制成颗粒，干燥，压制成1000片，包糖衣，即得。胆宁片胆宁片［5］是由人工牛黄、水飞蓟素、延胡索等药物组成，可用于治疗慢性胆囊炎、胆道感染及胆结石。胶囊剂益肝灵胶囊在国家药品标准中［6］，益肝灵胶囊的制备方法是将水飞蓟素粉碎过60目筛，淀粉过100目筛，按处方量称重，将上述备好的料在混料机中充分搅拌混合均匀(约1min)，于80℃下干燥约h，化验含量，计算装量，分装，检验全项合格后包装。保肝灵胶囊保肝灵［7］(LipotropicComplex)胶囊是美国TYLEREncapsulation公

4、司生产的天然药物制剂，主要由黑萝卜、甜菜叶、北美流苏树、白屈菜、蒲公英、水飞蓟、胆碱、蛋氨酸、肌醇、天门冬氨酸镁、维生素B6、牛胆浸膏等15味天然药物和维生素制成，其中水飞蓟的处方量较大。水飞蓟素胶丸梁文权等［8］考虑水飞蓟素的主要成分水飞蓟宾口服的生物利用度极低的问题,研制开发了生物利用度高的软胶囊制剂。其制备工艺为：将水飞蓟素原料打粉，制成10μm以下的超细粉，加入花生油、大豆磷脂、蜂蜡，研磨乳化，制成乳膏状的混悬物，测定其含量后备用；另将明胶置蒸馏水中使其充分溶胀后，加热溶解，加入甘油、尼泊金乙酯等辅料，并加水

5、至全量，60℃保温搅拌，混合均匀，静止脱泡,200目筛过滤后备用；将制得的囊心药液和60℃明胶溶液在机器上压制成胶丸，于转笼中用冷风固化成型后，依次用石油醚、乙醇洗去表面油层,于24～32℃热风干燥，即得药丸。复方益肝灵胶囊复方益肝灵胶囊由复方益肝灵片改剂而来，具有益肝滋肾、解毒祛湿等作用［9］。1.颗粒剂乙肝欣泰颗粒［10］原为贵州省地方标准中成药，处方由栀子、苦参、黄柏、丹参、水飞蓟素5味中药组成，功能清热解毒、利湿，用于急慢性肝炎及迁延性肝炎之属肝胆湿热证者。1.其他水飞蓟素β－环糊精包合物李范珠等［11］为了

6、提高水飞蓟素的吸收速度，使快速发挥药效，以缩短疗程等，采用β环糊精对水飞蓟素进行包合，以增大水飞蓟素的表观溶解度。经过正交实验，选用饱合水溶液法制备了水飞蓟素βCD包合物，包含最佳工艺为水飞蓟素与包合物配比为∶4，包合温度为40℃，搅拌时间为1h，搅拌强度为600r／min，并且还对包含物与市售益肝灵片之间的相对累积释放率进行了考察。水飞蓟素固体分散体固体分散技术是药剂学常用的增加药物溶解度的方法，表面活性剂与高分子联用以提高难溶性药物的溶出［12］。水飞蓟素在水中几乎不溶，影响了药物制剂中有效成分的溶出速度，限制了

7、其临床应用和疗效。目前主要以聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等辅料制成固体分散体或用水飞蓟宾的葡甲胺盐制成水溶性物等方法来提高其水溶性和溶解速度［13］。汤秀珍等［12］为优选增加水飞蓟素溶解度和溶出速度的最佳方法的条件，以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG6000)、PEG6000与Tween80混合载体制备固体分散体；以βCD，HPβCD制包合物，测定溶解度及体外溶出速度；结果表明：水中溶解度PVP固体分散体大于包合物，载体比例越大，药物溶出愈快。比例相同时，PVP固体分散体溶出最快；结论是PVPK30作

8、为水飞蓟素固体分散体的载体，载药量大，增溶效果显著。　质量控制方法.1高效液相色谱法林海等［9］采用了HPLC法对水飞蓟宾含量进行测定研究。色谱条件如下：Waters高效液相色谱仪；色谱柱为ProdigyuC18A色谱柱(250mm×)，流动相为甲醇水(45∶55)，检测波长为28nm，流速为1ml/min，柱温为40℃。袁丹等［14］建立水飞