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1、苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性甘春芳1,刘晓兰1,盛海兵1,展军颜1,吴玉兰1,黄燕敏1,杨坤2,崔建国请补充其简介信息。1*(1.广西师范学院北部湾环境演变与资源利用教育部重点实验室,化学与材料科学学院,广西南宁530001;2.广西万德药业有限公司,广西南宁530105)英文作者名称及英文单位名称请给出。格式参照精细化工已发表文章。摘要:以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17反应路线图中是用17’编的号,请统一。下同。'支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17所有的17应该改为C-17,请全文改正。'-支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物,通过IR、1HNM
2、R、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50首次出现请同时分别给出其中文全称。下同。(半抑制浓度)值分别为(15.4±3.8)和(9.2±0.5)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。关键词:苯并咪
3、唑甾体化合物;孕烯醇酮;抗肿瘤活性;细胞毒性中图分类号:------请补充完整。;O626;O629.2;R914SynthesisandAntiproliferativeActivitiesofSomeNovelSteroidalCompoundswithBenzimidazoleGroupsGANChun-fang1,LIUXiao-lan1,SHENGHai-bing1,ZHANJun-yan1,WUYu-lan1,HUANGYan-min1,YANGKun2,CUIJian-guo1*(1.KeyLaboratoryofBeibuGulfEnvironmentChangean
4、dResourcesUtilization,CollegeofChemistryandMaterialScience,GuangxiTeachersEducationUniversity,Nanning,530001,Guangxi,China;2.Guangxiwandepharmaceuticalco.LTD,Nanning,530105,Guangxi,China)Abstract:Usingpregnenoloneasstartingmaterial,16steroidalderivativescontainingbenzimidazoleheterocycleweredes
5、ignedandsynthesizedbysuitablemodificationatC17sidechainofpregnenolone,theirstructureswerecharacterizedbyIR,1HNMR、13CNMRandHRMS.TheantiproliferativeactivityofthetargetcompoundsinvitrowasevaluatedagainstKB,HeLa,HepG,CNE-2,BT474andSKOV3cancercellsbyMTTmethod.Theresultsshowthatsomecompoundspossessd
6、istinctantiproliferativeactivitiesagainsttestedcells.Amongtheactivecompounds,compound5cand6cshowbetterselectiveactivitiesagainstSKOV3cellswithIC50valuesof15.4±3.8and9.2±0.5μmol/L,respectively.Theinformationobtainedfromthestudiesmaybeusefulforthedesignofnovelchemotherapeuticdrugs.Keywords:benzim
7、idazole;steroid;pregnenolone;antiproliferativeactivity;cytotoxicity.Foundationitems:theNationalNatureScienceFoundationofChina(No.:21762008;21562007;21462009);ThescienceandtechnologyresearchprojectofThescienceandtechnologyresearchp