冻干保护剂对hb有效组分脂质体包封率和粒径的影响论文

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1、冻干保护剂对HB有效组分脂质体包封率和粒径的影响论文刘娟胡水根卞俊汪国华柯乾坤【摘要】目的研究不同冻干保护剂种类和浓度对HB有效组分脂质体冻干前后包封率和平均粒径的影响。方法按16个处方制备了HB有效组分脂质体，采用荧光分光光度法测定包封率，用显微镜和数码图象分析软件测定了平均粒径，通过冻干前后脂质体包封率和粒径的比较优选出最佳的冻干保护剂。结果最佳冻干保护剂为甘露醇和二元保护剂蔗糖-甘氨酸，包封率达到69.91%和66.70%，外观效果良好，比例分别为，甘露醇∶PC∶CH∶HB=4∶1∶0.5∶0.2；蔗糖∶甘氨酸∶PC∶CH∶HB=4∶0.8∶1∶0.5∶

2、0.2。结论冻干保护剂可减少脂质体囊泡在冻干过程受到的破坏以及对脂质体包封率和粒径的影响。【关键词】脂质体冻干保护剂包封率粒径Abstract：ObjectiveTostudytheeffectsoffreeze-dryingontheendcapsulationandvesiclessizeofHBliposomeulationsofHBliposomeentefficiencyinedbyfluorospectrophotometry.Theparticlesizeofthepreparationinedbymicroscopeanddigitalimag

3、inganalysissoftizedlyoprotectententefficiencyandparticlesizebeforeandafterfreeze-drying.ResultsTheuseofsucroseasaprimarylyoprotectentandglycineasasupportinglyoprotectentsandtheuseofmannitolprovidedthehighestencapsulationrateandminimalchangeofHBliposomes.Theresultsshoumformulaevesicl

4、esduringfreeze-dryingandmininaltheinfluencesofencapsulationandparticlesize.Keye;Lyoprotectents;Entrapmentefficiency；ParticlesizeHB有效组分是从海洋湖沼类贝壳软体动物园背角无齿蚌anodontamol·L-1氯化钠，0.2mmol·L-1Na2HPO4·12H2O～0.2mmol·L-1NaH2PO4·2H2O（81∶19），pH7.4。2方法与结果2.1冻干保护剂的选择方案实验处方设计PC∶CH∶HB=500mg∶250mg∶100

5、mg1Suc∶PC∶CH∶HB=4∶1∶0.5∶0.22Suc∶PC∶CH∶HB=2∶1∶0.5∶0.23Gly∶PC∶CH∶HB=4∶1∶0.5∶0.24Gly∶PC∶CH∶HB=2∶1∶0.5∶0.25Man∶PC∶CH∶HB=4∶1∶0.5∶0.26Man∶PC∶CH∶HB=2∶1∶0.5∶0.27D-Sor∶PC∶CH∶HB=4∶1∶0.5∶0.28D-Sor∶PC∶CH∶HB=2∶1∶0.5∶0.29Tre∶PC∶CH∶HB=4∶1∶0.5∶0.210Tre∶PC∶CH∶HB=2∶1∶0.5∶0.211Suc∶Gly∶PC∶CH∶HB=4∶0.8∶1

6、∶0.5∶0.212Suc∶Man∶PC∶CH∶HB=4∶0.8∶1∶0.5∶0.213Suc∶D-Sor∶PC∶CH∶HB=4∶0.8∶1∶0.5∶0.214Suc∶Tre∶PC∶CH∶HB=4∶0.8∶1∶0.5∶0.215Suc∶PVP∶PC∶CH∶HB=4∶0.8∶1∶0.5∶0.216PC∶CH∶HB=1∶0.5∶0.22.2HB有效组分脂质体的制备采用逆相蒸发法制备，取处方量的PC和CH溶于乙醚10ml；另取HB、冻干保护剂、荧光素1ml（8μg/ml）溶于5ml生理盐水中，将两溶液混合于茄形瓶中，探针超声30s（每超声15s，间歇4s）；40℃下

7、减压旋转蒸发除去乙醚，至成黏稠溶液后再加入5ml生理盐水，探针超声60s（每超声15s，间歇4s）；继续常压旋转蒸发1h,得HB有效组分脂质体混悬乳浊液。2.3冷冻干燥工艺取各处方脂质体混悬液1ml，各3份，分别置于2.5ml西林瓶中，热电偶分布于瓶底。预冻过程，在2h内，样品温度达到-50℃。抽真空，保持真空度在10Pa左右，进行第1次干燥过程（升华阶段），持续17h，此时样品温度由-50℃升到2.4℃，搁板温度保持在10℃。升高搁板温度到40℃，进行第2次干燥过程（解析阶段），持续8h，冻干过程结束。冻干曲线见图1。图1冻干曲线（略）2.4荧光分光光度法测

8、定包封率2.4.1荧光强度标准曲线的绘