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1、3.2冻干保护剂的筛选及用量考察243.3冻干工艺条件的摸索273.4冻干处方工艺的验证304讨论与小结30第三章注射用TX冻干脂质体质量研究及稳定性考察331仪器与试药331.1仪器331.2试药332方法与结果332.1性状332.2鉴别332.3检查342.4含量测定363TX冻干脂质体的稳定性考察373.1物理稳定性373.2化学稳定性383.3影响因素试验394讨论与小结41结论43参考文献44综述47致谢55附图56TX冻干脂质体的研究研究生：李贝贝导师：易以木教授摘要TX被广泛的应用于肺炎、哮喘和癫痫发作等方面的治疗，但它自身的
2、理化性质，也决定它具有难溶于水、口服吸收差•生物利用度低的特点，这在一定程度上限制了TX发挥治疗作用。考虑到上述情况以及应用上的方便，本文欲将其制备成稳定性良好的脂质体，并对其有尖性质进行考察。本实验对不同辅料所制备的TX脂质体进行对比，将粒径与包封率作为评价指标来确定最佳处方，考虑到TX的性质及工业化大生产的需求，采用乙醇注入法制备。我们选用了大豆软磷脂作为脂质膜材•泊洛沙姆・188作为表面活性剂。再通过单因素考察对处方进行优化，最终，优化处方为TX脂质体的浓度为0.4%(w/v)，药脂比为1:3(w/w)，表面活性剂泊洛沙姆88的浓度为1
3、.5%(w/v)，大豆油的浓度为0.1%(w/v)，用pH为7.6的磷酸缓冲液，得到的脂质体粒径在250nm左右，包封率可达95%以上。普通脂质体以液态存在•而脂质体在水性环境下不稳定•易造成药物泄漏，磷脂水解等问题，从而导致脂质体不稳定。故本研究采用冷冻干燥法研制TX冻干脂质体•可以使稳定性提高•贮存期延长。但冷冻干燥技术可能引起严重的且不可逆的破坏・因此需研究冷冻干燥条件及冻干保护剂的处方是至尖重要的。通过筛选不同的冻干保护剂，最终采用5%甘氨酸和5%氯化钠作为冻干过程中的支架剂。经水化及简单的振摇，脂质体冻干粉在1min内很快溶解得分散
4、均勻的脂质体溶液。最后对TX脂质体及冻干粉的理化性质及稳定性进行考察•以外观色泽、粒径及包封率等为指标，其物理稳定性及化学稳定性均较好。影响因素试验(高温、高湿、光照)结果表明TX脂质体冻干粉对温度及光照均敏感・故应避光、干燥保存。尖键词：TX脂质体乙醇注入法包封率冷冻干燥稳定性AbstractTXiswidelyusedinthetreatmentofpneumonia,asthmaandseizures,butitsphysicalandchemicalpropertiesalsodeterminesthatitisinsolublein
5、water,poororalabsorptionandpoorabsolutebioavailabilitycharacteristics,tosomeextent,whichlimitTXplayatherapeuticrole.Consideringtheabovesituationandtheconvenienceforclinicalapplication,wesoughttodevelopagoodstabilityliposomeofTX,whereweinvestigatedsystematicallyandcomparedto
6、thoseliposomes・Inthisexperiment,theencapsulationefficiencyandparticlesizeasindicatorsofdifferentmembranepreparationofTXliposomewerecomparedtodeterminethebestPrescriptionprocess,takingintoaccounttheTXnatureandneedsoftheindustrialproduction,theuseofethanolinjectionwasprepared
7、byTXliposome.Soybeanlecithinwasusedasthecarrierwhilepoloxamer-188wasusedassurfactantduringtheformulationdesignandpreparationtechniquesofTXliposomes・Ultimately,usingthesinglefactorinvestigation,weobtainedtheoptimizationprescriptionthatcomposedof0.4%(w/v)TX,1:3(w/w)ratioofdru
8、gtolipid,1.5%(w/v)poloxamer-188,0.1%(w/v)soybeanoil,phosphatebuffersolution(pH7.6)
