罗红霉素胶囊在人体的药代动力学及生物等效性论文

《罗红霉素胶囊在人体的药代动力学及生物等效性论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、罗红霉素胶囊在人体的药代动力学及生物等效性论文尤海生，董亚琳，王茂义，董卫华，郑鑫【摘要】目的建立人血浆中罗红霉素浓度的高效液相分析方法，用于研究罗红霉素胶囊在人体的药代动力学和生物等效性。方法血浆样品采用己烷异戊醇(98∶2)液液萃取，反相高效液相法测定。结果罗红霉素的线性范围为0.25-32.06mg/L(r为0.9992)，最低检出质量浓度为0.25mg/L.freelg罗红霉素胶囊受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-48h、Cmax、tmax、t1/2分别为(101.84±27.69)(mg·h)/L和(103.5

2、±30.83)(mg·h)/L，(8.54±1.95)mg/L和(8.07±1.81)mg/L，(1.6±0.6)h和(1.8±0.6)h，(10.4±2.9)h和(10.5±2.6)h。受试制剂相对生物利用度为(100.5±19.1)%。结论该方法专一性较好，血浆内源性杂质无干扰，结果准确。罗红霉素的两种制剂间主要药动学参数无明显差异，具有生物等效性。【关键词】罗红霉素；HPLC；生物等效性；药代动力学PharmacokiicsandbioequivalenceofroxithromycincapsulesinhumanABSTR

3、ACT:ObjectiveToestablishthemethodofassayingroxithromycininhumanplasmabyhighperformanceliquidchromatography(HPLC),andtostudyitspharmacokiicsandbioequivalence.MethodsTheplasmasamplesylalcohol(98∶2)andreversedphasechromatographytodeterminetheconcentrationofroxithromycin.R

4、esultsThecalibrationcurve0.25mg/Lto32.06mg/L,theminimumconcentrationg/L(r=0.9992)andtheminimumquantitationethodrecoveryrategroxithromycintestorreferencecapsules,themainpharmacokiicparametersg·h)/Land(103.5±30.83)(mg·h)/L,Cmax(8.54±1.95)mg/Land(8.07±1.81)mg/L,tmax(1.6±0

5、.6)hand(1.8±0.6)h,t1/2(10.4±2.9)hand(10.5±2.6)h,respectively.Relativebioavailabilityofthetestfomulationethodcanbeusedintheanalysisofroxithromycinintheplasmaethodisspecificandaccurate.Nosignificancedifferenceexistsamongthemainpharmacokiicparametersforthetestcapsulesandt

6、hereferencecapsules.Thetulationsarebioequivalent.KEYerck公司生产，色谱纯；异戊醇以及其余试剂均为分析纯，异戊醇用前经重蒸馏；水为超纯水。仪器：美国RT及t1/2。按公式t1/2=0.693/ke计算ke，Cmax和tmax为实测值，用3P97药动学软件进行生物等效性分析。两制剂的AUC，Cmax经对数转换后进行方差分析、双单侧t检验，并计算90%的可信区间。tmax进行eanplasmaconcentrationtimecurvesofroxithromycinafteras

7、ingleoraldoseof300mgin20healthyvolunteers表320名健康受试者口服罗红霉素300mg后的药动学参数（略）Table3Pharmacokiicparametersofroxithromycinafterasingleoraldoseof300mgin20healthyvolunteers表4罗红霉素的生物等效性分析（略）Table4Thebioequivalantstatisticalanalysisofroxithromycin3讨论罗红霉素的测定方法有抗生素微生物检定法13、HPLCCE

8、D法45、HPLCMS法67和HPLCUV法810。HPLCUV法具有定量快速、精确的特点，方法明显优于微生物效价测定法。本试验采用了反相高效液相法测定血浆中的罗红霉素的浓度，具有较高的选择性。此方法专属性强，精密度、灵敏