甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价

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1、甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价作者：李宏力，樊代明，李哲，文爱东，赵磊，吴寅，郭征，石茹【关键词】甲磺酸加替沙星　　Assessmentonpharmacokiicsandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsulesinhealthyvolunteers　　【Abstract】AIM:Tostudythepharmacokiicparametersandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsules.METHODS:Anopen,randomi

2、zed,tagofthetestedcapsulesorthereferencedtablets.Themainpharmacokiicparameters［AUC（0-24h）,CmaxandTmax］ecurveaftermedicationconformedtoonepartmentopenmodelax,CmaxandAUC(0-24h)ofthetestedcapsulesandthereferencedtabletg・L-1，（34.51±8.49）and（33.04±10.25）mg・h・L-1

3、respectively.Therelativebioavailabilityofthetestedcapsulestothereferencedtabletsesylatehascharacteristicofquickabsorption,highpeakconcentrationinplasmaandlongermeanretentiontime;Theresultofstatisticalanalysisshoulationsesylate(GTFX・MSL);pharmacokiics;biologicalaviatitity

4、,chromatography,highpressureliquiol　　【摘要】目的：研究甲磺酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学及相对生物等效性.方法：采用双周期随机交叉、自身对照试验设计法,将18例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊400mg（试验品）和甲磺酸加替沙星片400mg（参照品），经1ax（实测值）、Cmax（实测值）、AUC（0-24h）分别为：为(1.51±0.39)和(1.54±0.40)h，(3.48±0.84)和(3.43±0.96)mg・L-1，(34.51±8.49)和(33.0

5、4±10.25)mg・h・L-1；试验品的相对生物利用度为107.4%.结论：甲磺酸加替沙星具有口服后吸收快、血药浓度较高、体内平均滞留时间（MRT）较长的特点；两种甲磺酸加替沙星制剂在人体内具有生物等效性(P>0.05).　　【关键词】甲磺酸加替沙星；药代动力学；生物利用度；色谱法，高压液相　　0引言　　甲磺酸加替沙星（GatifloxacinmesylateGTFX・MSL）是近3年由我国研制的第四代喹诺酮类药物，属国家一类新药.与前三代喹诺酮类药物相比，甲磺酸加替沙星不但扩大了抗菌谱［1,2］，降

6、低了喹诺酮类药物特有的光稳定性差的缺点［1］，而且其抗菌活性更强［3,4］.甲磺酸加替沙星与日本杏林制药株式会社研发的盐酸加替沙星相比，改善了水溶性差的不足，更易于机体吸收.目前，关于甲磺酸加替沙星在人体内的药动学及生物等效性研究国内外报道较少，我们采用HPLC法研究甲磺酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学特征及相对生物等效性，以期为该药今后在临床安全有效、合理经济的使用提供依据［5-7］.　　1材料和方法　　1.1材料①仪器：LC10AVP高效液相色谱系统（Shimadzu，Japan），含两台LC10ATvp型7725型进样阀（配100μL定量

7、环），CTO10Asvp柱箱，Classvp5.032色谱工作站(Shimadzu，Japan)，ShimpackCLCODSC18分析色谱柱（150mm×6mm，5μm），甲醇为色谱级,其它试剂均为分析纯.②药品：受试品甲磺酸加替沙星胶囊(河南康泰制药集团公司,批号20010922,100mg/粒);参照品甲磺酸加替沙星片(河南康泰制药集团公司,批号20010920，100mg/片).甲磺酸加替沙星对照品(中国药品生物制品检定所，含量77.8％).③　色谱条件：ShimpackCLCODSC18分析色谱柱（150mm×6mm，5μm）；流动相为∶甲

8、醇∶水∶十二烷基硫酸钠=500mL∶500mL∶3.5g(磷酸调pH=3.0)，流速1mL・m