资源描述：
《甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价论文李宏力，樊代明，李哲，文爱东，赵磊，吴寅，郭征，石茹【关键词】甲磺酸加替沙星Assessmentonpharmacokiicsandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsulesinhealthyvolunteers【Abstract】AIM:Tostudythepharmacokiicparametersandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsules.M
2、ETHODS:Anopen,randomized,tagofthetestedcapsulesorthereferencedtablets.Themainpharmacokiicparameters［AUC（0-24h）,CmaxandTmax］ecurveaftermedicationconformedtoonepartmentopenmodelax,CmaxandAUC(0-24h)ofthetestedcapsulesandthereferencedtabletgL-1.freelghL-1r
3、espectively.Therelativebioavailabilityofthetestedcapsulestothereferencedtabletsesylatehascharacteristicofquickabsorption,highpeakconcentrationinplasmaandlongermeanretentiontime;Theresultofstatisticalanalysisshoulationsesylate(GTFXMSL);pharmacokiics;bio
4、logicalaviatitity,chromatography,highpressureliquiol【摘要】目的：研究甲磺酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学及相对生物等效性.方法：采用双周期随机交叉、自身对照试验设计法,将18例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊400mg（试验品）和甲磺酸加替沙星片400mg（参照品），经1ax（实测值）、Cmax（实测值）、AUC（0-24h）分别为：为(1.51±0.39)和(1.54±0.40)h，(3.48±0.84)和(3
5、.43±0.96)mgL-1，(34.51±8.49)和(33.04±10.25)mghL-1；试验品的相对生物利用度为107.4%.结论：甲磺酸加替沙星具有口服后吸收快、血药浓度较高、体内平均滞留时间（MRT）较长的特点；两种甲磺酸加替沙星制剂在人体内具有生物等效性(P0.05).【关键词】甲磺酸加替沙星；药代动力学；生物利用度；色谱法，高压液相0引言甲磺酸加替沙星（GatifloxacinmesylateGTFXMSL）是近3年由我国研制的第四代喹诺酮类药物，属国家一类新药.与前三代喹诺酮类药物
6、相比，甲磺酸加替沙星不但扩大了抗菌谱［1,2］，降低了喹诺酮类药物特有的光稳定性差的缺点［1］，而且其抗菌活性更强［3,.freeladzu，Japan），含两台LC10ATvp型7725型进样阀（配100μL定量环），CTO10Asvp柱箱，Classvp5.032色谱工作站(Shimadzu，Japan)，ShimpackCLCODSC18分析色谱柱（150mm×6mm，5μm），甲醇为色谱级,其它试剂均为分析纯.②药品：受试品甲磺酸加替沙星胶囊(河南康泰制药集团公司,批号20010922,10
7、0mg/粒);参照品甲磺酸加替沙星片(河南康泰制药集团公司,批号20010920，100mg/片).甲磺酸加替沙星对照品(中国药品生物制品检定所，含量77.8％).③色谱条件：ShimpackCLCODSC18分析色谱柱（150mm×6mm，5μm）；流动相为∶甲醇∶水∶十二烷基硫酸钠=500mL∶500mL∶3.5g(磷酸调pH=3.0)，流速1mLmin-1，检测波长为292nm.1.2方法1.2.1柱效及对称因子测试在上述条件下，以加替沙星标准液测试，理论塔板数为7408，柱效良好，对称因子为
8、1.03，可满足试验测试的要求（0.95-1.05）.1.2.2血浆样品测定精取待测样品血浆0.5mL于尖底2mL的离心试管中,精密加入200mLL-1的高氯酸200μL，漩涡振荡1min，离心8min（10500g），取上清液100μL进样，外标法定量，Classvp5.032色谱工作站自动计算并打印加替沙星的色谱峰面积，将峰面积代入标准曲线方程，求出加替沙星的血浆浓度.1.2.3标准曲线的制备取空白混合人血浆2.0mL共7份,分置于试管中，加入适量加替沙星标准液，
