药师考试知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药

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1、药师考试知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药　　熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。　　了解碘和碘化物的药理作用特点。　　　　　　　　　　第一节甲状腺激素（生物合成和释放）碘泵过氧化酶过氧化酶碘（摄取）→甲状腺内碘→活性碘→碘化酪氨酸（MIT、DIT）↓→蛋白水解酶碘化酪氨酸缩合为T3、T4↓→水解、释放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脱碘而来。T3作用快、强、短，而T4作用弱、慢、持久）[合成和释放调节]下丘脑(－)甲状腺激素包括：↓TRH(＋)T3（三碘甲状腺原氨酸）腺垂体(－)T4（甲状腺素）↓TSH(＋)甲状腺（腺体、血管增生）↓T3、T4合成↑↓释放↑

2、TRH－促甲状腺素释放激素(＋)刺激分泌和合成TSH－促甲状腺激素(－)负反馈抑制,[作用和用途]　　1、促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早补充治疗。2、促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿（成人），用甲状腺制剂补充治疗。3、反馈性抑制TSH分泌，用于缓解单纯性甲状腺肿；补充内源性甲状腺素不足。[不良反应]体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。第二节抗甲状腺药常用的有硫脲类，碘和碘化物，放射性碘及β－受体阻断药。一、硫脲类分为1、硫氧嘧

3、啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）；2、咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑Thiamazole,Tapazole）、卡比马唑（甲亢平）[作用]1、作用机制：→活性碘生成↓(1)抑制过氧化酶－碘化酪氨酸缩合↓→甲状腺素合成↓→甲状腺素合成↓（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转为T3（3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起一定治疗作用。2、作用特点：（1）生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础代谢恢复正常）。（2）治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重，原因：负反馈减弱，TSH分泌增加；（3）疗程长（1～2年）停药过早易复发。[用途]　　1、甲亢内科治疗：

4、轻、中度或不宜手术、放碘治疗者。　　2、甲亢术前准备及术后复发治疗：术前控制甲状腺机能接近正常，以利于手术，减少并发症和死亡率，但术前两半周应加服碘。　　3、辅助治疗甲状腺危象，阻断新甲状腺素合成，但剂量要大。可怀β受体断药合用，疗效更好。[不良反应]1、白细胞减少症：本类药最严重的不良反应，应定期查血象，如出现咽痛、发热应立即检查和停药，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见；2、过敏反应：皮疹、严重者可致剥脱性皮炎需停药或采用糖皮质激素治疗；3、头痛、关节痛、淋巴结肿大；4、肝损害、黄疸。突眼明显或甲癌忌用。5、能透过胎盘和乳汁排出，影响胎儿，新生儿，妊娠、哺乳妇女禁用。　　[常用各药特

5、点比较]药物作用特点甲基硫氧嘧啶作用确定，起效较慢丙基硫氧嘧啶作用确定，起效快，甲危疗效好。他巴唑作用较上强10倍，起效亦较慢，但持久，甲危治疗不如丙基。甲亢平作用缓慢、持久，甲危不宜用。