甲状腺激素及抗甲状腺药1

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药ThyroidHormone&AntithyroidDrugs概述甲状腺激素：维持机体正常代谢、促进生长发育。甲状腺功能亢进症，简称甲亢，代谢紊乱综合症。治疗手段包括手术、药物。第一节甲状腺激素概述:甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍生物，包括甲状腺素（thyroxin,T4）70-90μg/d和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3）15-30μg/d。thyroxin,T4triiodothyronine,T3【甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节】下丘脑TRH垂体前叶TSHI-I*与TG酪氨酸残基结合DITMIT

2、DIT+DITT4MIT+DITT3T3T4分解和释放血液中的T3和T4过氧化酶活化过氧化酶硫脲类(-)大剂量碘(-)(-)I-(-)(+)甲状腺腺泡(-)(-)放射性碘碘化缩合脱碘36%(-)丙基硫氧嘧啶β受体阻断药靶细胞生物效应β受体阻断药(-)蛋白水解酶功能调节：主要受下丘脑和腺垂体调节。作用机制【药理作用】1维持生长发育2促进代谢3神经系统及心血管效应甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺激素，会引起呆小病。1.产热效应提高大多数组织的耗氧量

3、，增加产热效应。甲状腺素使基础代谢率增高。2.对三大营养物质代谢的作用正常情况下促进蛋白质的合成，糖吸收及外周组织对糖的利用；分泌过多时，使蛋白质大量分解，加速糖和脂肪代谢，因而消瘦无力。影响淋巴循环，缺乏能造成淋巴循环迟缓，引起黏液性水肿。使机体（神经、肌肉、心脏）对儿茶酚胺的反应性提高：甲亢时出现神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增多及血压增高等现象。【体内过程】甲状腺激素的药动学比较生物利用度血浆蛋白结合率（%）游离量作用维持时间T1/2（天）T350~7599多快而强短2T490~9599少慢而弱长5【临床应用】1.呆小病（克汀病）

4、：可调节几种生长因子的合成和分泌：生长介素、上皮生长因子、神经生长因子尽早治疗，终身治疗。从小剂量开始逐渐增量，并注意调整剂量。【临床应用】2.粘液性水肿：促进淋巴循环，甲低时发生粘液性水肿。昏迷者应当iv苏醒后改口服。【临床应用】3.单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。4.T3抑制试验服用T3后，摄碘率下降50%以上为单纯性甲状腺肿，小于50%为甲亢。【不良反应】1.过量导致甲状腺功能亢进表现；2.老年人和心脏病患者易出现心绞痛和心肌梗死；甲状腺机能亢进（恶性突眼症）【注意点】1.治疗甲亢是长期的过程2.病人用药后脉搏减慢、体重增加是治疗有效的标志3

5、.让病人定期复查血象和肝功能4.用药过程中发现甲状腺较前肿大，突眼加重或出现甲减时，应立即就医，加服甲状腺片。5.用药期间避免同服含碘的非处方药，及影响本类药物吸收的药6.用药期间女病人要避孕，如怀孕，应调整或终止用药，以免新生儿出现呆小症。第二节抗甲状腺药一、硫脲类二、碘及碘化物三、放射性碘四、β受体拮抗药硫脲类【化学结构】【药理作用】【体内过程】【应用】甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巯咪唑/他巴唑甲亢平/卡比马唑本类药物口服吸收迅速，生物利用度约为80%，2小时可达峰值，血浆蛋白结合率约75%，分布于全身，甲状腺浓集较多，能通过胎盘，乳汁中浓度也高。

6、1.硫脲类的主要作用是抑制甲状腺激素的合成，它并不抑制甲状腺激素的释放，也不能拮抗其作用，故须待储存的激素消耗到一定程度才能显示疗效。2.抑制外周T4转化为T3，甲亢危象首选。3.免疫抑制。1.甲状腺功能亢进的内科治疗2.甲状腺手术前准备3.甲状腺危象的治疗分硫氧嘧啶类和咪唑类两大类,前者有甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;后者有甲巯咪唑和甲亢平。【不良反应】1常见有瘙痒、药疹等过敏反应；2严重不良反应有粒细胞缺乏症。二、碘及碘化物特点：小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿；大剂量碘产生抗甲状腺作用；碘和碘化物【药理作用】【应用】*大剂量碘剂有抗甲状腺作用，它可

7、以抑制甲状腺激素的释放。1.小剂量防治单纯性甲状腺肿2.大剂量处理甲状腺危象3.大剂量用于甲状腺手术前准备常用复方碘溶液，又称卢戈氏液，含碘5%，碘化钾10%。也有单用碘化钾或碘化钠的，《神农本草经》记载用海带治“瘿瘤”，是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。【不良反应】1急性反应：血管神经性水肿；上呼吸道水肿及严重喉头水肿；2慢性碘中毒：口腔及咽喉烧灼感，唾液分泌增多、眼刺激症状；3诱发甲状腺功能紊乱：诱发甲减及甲亢、通过乳汁和胎盘引起新生儿甲状腺肿；三、放射性碘：临床应用的是131I,t1/2为8天。【药理作用】131I可被甲状腺摄取，产生β射

8、线，破坏甲状腺实质。【临床应用】1甲状腺功能亢进的治疗适用于不易手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者；2甲状腺功能检查：小量131I用于