本甲状腺激素及抗甲状腺药

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1、1第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药内分泌系统药物2前瞻思考？1、粗脖子病2、甲亢跟甲低治疗3本章要求了解甲状腺激素的生物合成及其分泌与调节。掌握甲状腺激素和抗甲状腺药物的作用原理、临床应用、不良反应与用药注意事项。4一.甲状腺激素(Thyroidhormones，TH)二.甲状腺激素的药理作用三.甲状腺激素的应用四.抗甲状腺药5甲状腺激素�人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。67第一节甲状腺激素�甲状腺分泌的有生物活性的激素有:�甲状腺素（又名四碘

2、甲状腺原氨酸，T4）�碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T3）�它们是一组含碘的酪氨酸，以碘和酪氨酸为原料进行合成。8TH的合成、贮存、分泌及调节（一）合成1.碘的摄取：血液中的碘被甲状腺腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取。摄碘率是甲状腺功能指标之一。2.碘的合成：I-在过氧化物酶作用下氧化成活性碘（I+），I+与甲状腺球蛋白(TG)中的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）。3.耦联：MIT+DIT→T32DIT→T49（二）贮存T3、T4留在TG上并贮存于腺泡腔内胶质中。（三）释放在蛋白水解酶作用下，，TG分解并释放出T3、T4入

3、血，在外周脱碘酶的作用下，T4可转化为T3。10（四）调节1.下丘脑-垂体调节：TRH→TSH↑→T3，T4↑2.负反馈调节：T3，T4↑→TRH，TSH↓3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓，缺碘时摄碘能力↑11TSH的作用(1)促进甲状腺细胞增生(2)促进T3及T4合成的各步骤(3)增加T3及T4的释放12血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH【甲状腺激素合成、分泌调节】13【甲状腺激素合成、分泌调节】14�口服易吸收，血

4、浆蛋白结合率很高，＞99%。�T3：生物利用度高，作用快、强，维时较短(t1/2为2d)；�T4：生物利用度较低，作用慢、弱，维时长(t1/2为5d)。�可通过胎盘、进入乳汁。【体内过程】15【甲状腺激素的生理、药理作用】1.维持正常的生长发育适量甲状腺激素能促进蛋白质合成，促进骨骼、中枢神经系统发育。16甲状腺激素缺乏时：�脑发育期间,甲状腺功能不足，使神经细胞轴突、树突形成发生障碍，神经髓鞘形成延缓，出现呆小症；�T3、T4还加速胎肺的发育，切除动物胎儿的甲状腺，则胎肺发育不全。�成人出现粘液性水肿。17粘液性水肿182.促进代谢和产热↑物质

5、氧化，耗氧量↑，基础代谢率↑，产热↑。甲亢时有怕热、多汗等症状。甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右。193.提高交感-肾上腺系统的兴奋性提高机体组织对儿茶酚胺（CA）的敏感性。因此甲亢病人往往表现为情绪激动、神经过敏、急噪、失眠、心率加快、心输出量增加、血压上升等症状。20主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗。1.呆小病尽早诊治，发育仍可正常；若治疗过晚，即使躯体能发育正常，智力仍然低下。应以预防为主,孕妇需服用足量碘制剂。【甲状腺激素的临床应用】212.粘液性水肿剂量大小依据病情轻重和病程长短而定。�小剂量开始，逐渐增加至足量，2～3

6、w后如基础代谢率恢复正常，可逐渐减为维持量。�粘液性水肿昏迷者，应静脉注射大剂量T3，病人清醒后改用口服。22缺碘所致者应补碘。无明显原因者，可给予适量甲状腺素以补充内源性。T3、T4的不足，并可抑制制TSH的过多分泌，缓解腺体代偿性增生肿大。3.单纯性甲状腺肿234.T3抑制实验�正常人垂体甲状腺轴呈反馈调节关系，故服外源性T3后，血中T3浓度升高，通过负反馈抑制TSH合成与分泌，使甲状腺摄碘率较服药前明显降低(可被抑制)，但甲状腺患者，由于存在病理性甲状腺刺激物(LATS、HTS、TSI等)，刺激甲状腺引起摄碘增高，甲状腺摄碘基本不受T3抑制

7、。24【甲状腺激素的不良反应】�过量--甲亢症状表现为心悸、手震颤、多汗、失眠、消瘦等，严重的甚至出现心绞痛、心力衰竭、肌震颤或痉挛等。�处理---停药，用β受体阻断药对抗。25第二节抗甲状腺药�甲状腺功能亢进症（简称甲亢），是甲状腺分泌的甲状腺激素在体内的量过多所造成的，此时不仅没有促进蛋白质合成的作用，反而促使蛋白质分解。主要表现为：多食、消瘦、突眼、甲状腺增大、基础代谢率升高，同时患者神经系统兴奋，易激动、紧张、多汗、多语、心动过速等。�怕热多汗�多食消瘦�心慌手抖�眼突甲肿26甲状腺机能亢进27�甲亢的治疗，除作甲状腺部分切除术外，主要是

8、服用抗甲状腺药以减少甲状腺素的分泌。28�可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。�目前常用的有：�硫脲类�