靶向高分子药物的机理、特性及发展

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1、靶向高分子药物的机理、特性及发展靶向高分子药物的机理、特性及发展【摘要】靶向高分子药物因为对作用对象有很强的针对性，所以在医学上，尤其是癌症的治疗中有很重要的应用。本文介绍了介绍了其作用的机理，特性优势以及目前的研究阶段和发展进程。【abstract】targetedpolymerdrugbecauseoftheobjecthasastrongrolespecificaim,soonmedicine,especiallycancertreatmentandhasveryimportantapplications.Thispaperintroducestheintroducesthemecha

2、nismoftheeffects,characteristicsandadvantagesofthecurrentstudystageanddevelopmentprocess.【关键词】特定癌细胞针对性高科技药物【keywords】specificcancercellstargetedhigh-techdrugs靶向药物（targetedmedicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。这些靶向药物的出现使医生和患者对胰腺癌的治疗有了新的希望。[1]靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。1.

3、靶向高分子药物的作用机理靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”。所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位，在局部保存相对高的浓度，延长药物的时间，提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小。目前，用于肿瘤靶向治疗的药物有化疗药（如缓释化疗药、脂质体化疗药）、化学消融药（如无水乙醇、冰醋酸、盐酸、硫酸等蛋白凝固剂）、基因及分

4、子靶向药、中药等。药物可通过多条途经给予，如经皮穿刺给药、术中给药、内镜或腔镜下肿瘤局部给药、血管介入给药、药物经皮超声电导疗法、腔内药物灌注等。同时，还衍生出冷冻化学疗法、热化学疗法、放化疗同步疗法等新的治疗方法，大大减轻了患者痛苦，明显提高了疗效。6靶向高分子药物的机理、特性及发展1.高分子靶向药物的分类、特性及优势2.1靶向药物主要有以下几类：单克隆抗体靶向高分子药物脂质体靶向给药高分子药物受体靶向给药高分子药物微粒靶向给药高分子药物磺胺靶向给药高分子药物2.2靶向药物具有的特性靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用（身

5、体虚弱，副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草），又不能通过手术对病灶进行清除（病灶已经发生扩散，很难彻底排查并切除）。2.3靶向药物的优势靶向药物与化疗药物相比有很大不同和明显优势。靶向治疗，是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。靶向药物的出现充分证明了以分子为靶点治疗肿瘤的巨大潜力。[2]高分子靶向药物的研究和发展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理

6、念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶等。3.1蛋白激酶6靶向高分子药物的机理、特性及发展蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔

7、的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。3.1.1代表品种吉非替尼(易瑞沙)本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物，为小分子靶向抗肿瘤药物。SEL研究显示易瑞沙对总体治疗人群没有生存优势，但东方人种和不吸烟的患者有