咪喹莫特脂质纳米粒的研究

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1、东南大学碗七学位论文摘要本文进行咪喹奠特纳米结构脂质载体的处方组成及制备工艺的研究，并将该给药系统与咪喹莫犄乳青进行体外透皮扩散行为及对细胞冈子mRNA的表达方面的对比研究，预期得剑该给药系统使约物能够住皮肤局部形成贮库，增加约物在局部的积累，从而起剑持续秆放约物、延欧药物与局部病灶接触时间的仵Hj，以增进对皮肤局部疚病的治疗效果，减少其毒副作用．根据咪喹英特理化性质，选用生理相容的固崮脂质材料癸酸及单硬脂酸甘油酯作为脂质材料，采川高乐均质法制备咪喹萸特纳米结构脂质载体，采用单冈素优化试验从脂质材料、表面活性剂、高压均质处理条件等方砸确定咪喹英

2、特纳米结构脂质载体的优化制备_[艺条件为DA／GMS(I：3)，s-40／Span．20(1：1)，高压均质压力为60MPa,循环次数为10次．优化条件下制备的IMQD．DA．GMS-NLC的平均粒径和PI值分别为133nm和O．348，其平均包封率为94．68％．选_}l；J生理相容的液崮脂质材料油酸及单硬脂酸甘油酯作为脂质材料采用高压均质法制备咪喹莫特纳米结构脂质载体，采用单因素优化试验从脂质材料、表面活性剂、高压均质处理条件等方面确定优化咪喹奠特纳米结构脂质载体的制备工艺条件为脂质材料OA％为40％，复配表面活性剂为S-40／Span一2

3、0，s一40含带为50％，高厣均质压力为60MPa，循环次数为12次。较仕条件下制备的1mg·ml～IMQD—OA．GMS-NLC水分散液，其平均粒径为181nm，P1值为O．476，平均包封率为88．3％．利用自制透皮扩散仪对IMQD-DA-GMS-NLC、IMQD-OA-GMSoNLC、IMQD，CREAM进行体外透皮扩散实验，并对其进行比较，结果表明渗透速率分别为7．54、13．88和7．84Iag．cm"2．h-1，12h后药物在皮肤层中的含量IMQD-OA-GMS-NLC>IMQD-DA--GMS-NLC'IMQD--CREAM．在研

4、究咪喹奠特对细胞因子mRNA的表达时发现涂药2d和7d后，IMQD-NLC和IMQD．CREAM对小鼠皮肤中细胞因子TNF·a、IL一1B及IL-6的mRNA表达毒均较对照组增高。而且IMQD-NLC的相对增鼍比IMQD-CREAM的大．关键词：咪喹莫特、纳米结构脂质载体、体外透皮东南大学硕士学位论文AbstractToexploitthenewdmgdeliverysystemforimquimed，thecompositionandpreparationtechnologyofimiquimod-loadednanostracturedli

5、pidcarriers(IMQD-NLC)wereinvestigatedandtheinvitroskinpenetrationandthemRNAexpressionsofTNF—O，IL-lBandIL-6intheskinofBALB／Cmouseinvivoofimiquimodincorporatedincream，nanustructuredlipidcarrierscompared．Anovelsuitabletopicaldrugdeliverysystemforimiquimod，whichCanimprovetheloca

6、lefectofimiquimod，increasethecontentofdrugintheskin，decreasethenegativeeffectandimprovethetreamantfortopicaldiseases，isexpectedtobeachieved．Accordingtothephysicalandchemicalpropertiesofimquimod，IMQD—DA-GMS-NLCWasproducedbyhighpressurehomogenizationusingdecanoicacid(DA)andgly

7、cerolmonostearate(GMS)asnaturalbiodegradablematerials．singlefactormethodWasadoptedtooptimizethepreparationparametersofIMQD-DA-GMS-NLC．TheoptimizationparameWmofthepreparationofIMQD-DA-GMS-NI．c：ThemassratioofDA／GMSandS-40，Span-20were1：3andI：1respectively；ThehighpressureWas60MP

8、aandthecycletimeswas10．ThemeandiameterofoptimizedNLCWasabout133nmandpolydis