咪喹莫特乳膏

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1、咪喹莫特乳膏咪喹莫特乳膏咪喹莫特最早由美国3M制药公司研制开发成功，1997年2月通过美国FDA批准，1997年11月在美国首次上市，商品名Aldara。后又有全世界几十个国家和地区批准使用，剂型为软膏剂和霜剂。主要治疗尖锐湿疣。目录基本简介药理作用药代动力学临床研究适应证用法与用量不良反应产品说明基本简介　　【中文名称】咪喹莫特乳膏　　【通用名称】valaciclovirhydrochloride，盐酸万乃洛韦。　　【化学名称】　L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1，6-二氢-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐药理作用　　【简述】丽科杰(咪喹莫特乳膏)(Imiq

2、uimod)属于非核苷类异环胺类药，有抗病毒及抗肿瘤作用，通过诱导机体产生α干扰素等细胞因子而发挥作用.用于治疗成人外生殖器和肛周尖锐湿疣。咪喹莫特介绍[1]【丽科杰药理作用】1.药效学：　　咪喹莫特，属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。　　2．毒理学：　　大鼠和小鼠皮肤给药，每周3次，连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降，脾重量增加。

3、局部皮肤刺激（严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂）比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症，没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg（大约临床人用剂量的2倍）是安全剂量。致突试验表明：没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示，不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，没有发现咪喹莫特有致畸作用。药代动力学　　吸收非常迅速，5min血药浓度达到峰值，水解半衰期为7～8min，30～60min后活性母体阿昔洛韦血浓度达峰值，明显

4、快于直接口服阿昔洛韦(90～120min)。口服生物利用度为(67±13)%，是阿昔洛韦的3～5倍。吸收后，广泛分布于全身14个组织，可达胃、小肠、肝、肾、皮肤等组织，尤以淋巴结、皮肤中的浓度最高，是治疗病毒性皮肤病的首选药物。代谢产物主要从尿液排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%，9-羟基甲氧甲基鸟嘌呤占11%～12%。口服或静注相同剂量，未代谢的原药分别占0.5%和6%，说明本品更适合于口服给药。临床研究　　【功效主治】用于治疗水痘-带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生指导下，可用于阿昔洛韦的所有适应证（

5、如乙肝、尖锐湿疣、全身性疱疹）。　　【化学成分】化学名称：1－（2－甲基丙基）－1H－咪唑并[4，5－C]喹啉－4胺。　　【药理作用】本品为免疫反应调节剂。在治疗部位，本品能促进多种细胞因子如白介素IL－1、IL－6、IL－8的产生，提高α－干扰素和肿瘤免疫反应而产生抗病毒作用。动物实验研究证明，家兔兔皮肤给药的最大耐受量大于1600mg/m2；对啮齿动物无致癌作用；八种不同致突变试验表明无致突变；大鼠和家兔毒性试验表明本品无致癌作用。　　【药物相互作用】日前没有本品和其它局部用药合用治疗外生殖器和肛周疣的临床经验。　　【不良反应】数病人在治疗过程中无任何不良反应。用药数次后，

6、临床上可能出现的不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应，如局部皮肤可能出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等；偶有短暂低热、以上症状停药后均能迅速恢复。如反应轻微，可继续用药；若反应严重应及时停药并就医。据国外资料报道，与咪喹莫特乳膏可能有关的不良反应包括：用药部位不适：疣体部位反应（灼烧、色素沉着、发炎、瘙痒、疼痛、皮疹、敏感、溃疡、刺痛、压痛）。远侧部位反应（出血、灼烧、瘙痒、疼痛、压痛）；全身反应：疲劳、发热、流感样症状；中枢和周围神经系统：头痛；胃肠系统：腹泻；肌－骨髓系统：肌痛。　　【禁忌症】1对咪喹莫特或赋形剂过敏者；2不推荐用于尿道、阴道内、子宫颈、

7、直肠或肛门内的HPV感染；3不推荐在其它药物或外科治疗后立即使用5%咪喹莫特乳膏剂治疗；也不推荐5%咪喹莫特乳膏剂与其它治疗外生殖器疣的药配伍使用。适应证　　用于治疗水痘-带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生指导下，可用于阿昔洛韦的所有适应证(如乙肝、尖锐湿疣、全身性疱疹)。用法与用量　　po，bid，300mg/次，饭前空腹服用。成年带状疱疹患者推荐用量为300mg，bid，连服10d，且在带状疱疹症状或体征出现后72h内给予治疗效果最佳；生殖器疱疹推