脑靶向银杏内酯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的制备方法

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1、脑靶向银杏内酯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的制备方法【摘要】　　目的比较中药银杏内酯A(GA)聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球（PBCA-NP）的两种不同制备方法，同时考察稳定剂右旋糖酐-70对纳米球制备的影响。方法以稳定剂右旋糖酐-70作对比实验，采用乳化聚合法和界面缩聚法制备GA-PBCA-NP。在透射电镜下观察其形态，用高效液相－蒸发光散射检测器（HPLC-ELSD）测定各自的包封率和载药量，并观察GA-PBCA-NP的稳定性。结果未添加稳定剂的纳米球表面粘连团聚现象严重，难以成球；乳化聚合法制备的GA-PBCA-NP在透射电镜

2、下观察表面圆整光滑，粒子之间不团聚，不黏连，粒径范围在90～600nm，包封率为60.49%，载药量为18.15%；界面缩聚法制得的纳米粒表面圆整光滑，粒子之间不团聚，不黏连，粒径大小均匀，都在200nm左右，包封率为73.87%，载药量为22.23%，两种方法制备的稳定性都较好。结论制备纳米粒过程中需加入适量稳定剂；界面缩聚法制备GA-PBCA-NP具有粒径均匀、载药量和包封率高的特点，优于乳化聚合法。【关键词】银杏内酯；聚氰基丙烯酸；正丁酯；纳米球；乳化聚合法；界面缩聚法　　Abstract：ObjectiveTopa

3、retheginkgolideA(GA)polybutylcyanoacrylatenanoparticles(PBCA-NP)producedbythetethodssoastoinvestigatetheeffectofstabilizerdextran70onpreparation.MethodsGAulsificationpolymerizationandinterfacialpolymerizationmethodsseparately.Theeffectofdextran70onpreparationissio

4、nelectronmicroscopyployedtostudytheshape.Thebeddingratioanddrugloadinginederationgofnanoparticlesethodsbothhadsphericandsmoothouterappearance,uniformdistribution,nonadherenceandstability.Thediameter,ebedingratioanddrugloadinginGA-PBCA-NPproducedbyemulsificationpol

5、ymerizationandinterfacialpolymerizationmethodsand200nm,60.49%and73.87%,18.15%and22.23%,respectively.ConclusionItisimportanttoadddextran70inpreparation.TheinterfacialpolymerizationmethodulsificationpolymerizationmethodisaneffectivemethodtoproducetheGA-PBCA-NP.　　Key

6、ulsification;Polymerizationmethod;Interfacialpolymerizationmethod纳米球(nanospheres,NP)是一类以天然或合成高分子材料为载体的固态胶体微粒，粒径大约在10～1000nm。NP是一种控释的胶体给药系统［1］，与其它微粒给药系统比较，NP具有更多优点，比如生物相容性好，可生物降解，生物利用度高［2］，肝脾靶向作用等。近年来，有关中药脂质体的研究显著增多［3］，但关于将中药有效成分包封于NP的研究少有报道。　　银杏内酯(ginkgolides)为银杏叶

7、提取物中主要的药效成分，为二萜内酯化合物，是一种强血小板活化因子(plateletactivatingfactor,PAF)受体拮抗剂，对于心脑血管疾病，具有显著的疗效［4］。银杏内酯不溶于水，制备成PBCA纳米球后可提高生物利用度及用于静脉注射。在纳米粒脑靶向给药系统的体内研究中，聚氰基丙烯酸酯纳米粒是体内脑部给药已经获得成功的微粒系统，使用此微粒系统用于脑部给药的首个药物是六肽dalargin。　　本研究考察了稳定剂右旋糖酐-70对纳米球制备的影响，并利用乳化聚合法和界面缩聚法制备银杏内酯的新剂型-聚氰基丙烯酸正丁酯纳

8、米球，并比较了两种方法制备的GA-PBCA-NP的纳米球表面形态、粒径、包封率和载药量、稳定性等性质的不同。现报道如下。　　1材料与仪器银杏内酯A标准品(＞98%，中国药品生物制品检定所)。聚氰基丙烯酸正丁酯（PBCA）（广州白云医用胶公司）。吐温-80（SIGMA公司）。右旋糖酐-70（AMERSHA