临床应用缓控释制剂常见问题分析

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1、临床应用缓控释制剂常见问题分析云南省昆明市禄劝县第一人民医院药剂科云南禄劝651500【摘要】口服缓控释制剂能持久缓慢地传递药物，减少病人的用药频率，能够在一定程度上减少血液浓度峰谷现象的发生，减低药物的毒副作用，使血药浓度达到平衡状态，因此，在临床上的应用较为广泛。木文简要介绍了缓释控释剂的定义、类型和特点及其临床使用注意事项，旨在为临床医师和药师合理使用缓控释制剂提供参考。【关键词】缓控释制剂临床应用注意事项【中图分类号】R5/8【文献标识码】A【文章编号】2096-0867(2015)-09-

2、155-02缓控释制剂作为药物新剂型，目前在临床上使用日益广泛。由于缓控释制剂的结构特点是药物赖以发挥其突出功能的重要载体，了解口服缓控释制剂的作用特点和使用注意事项是正确使用该类制剂的基础。为此。木文将针对该类制剂的作用特点以及使用注意作些介绍。为临床医师和药学人员在实际工作中的合理应用提供参考。1缓控释制剂概述1.1缓控释制剂的定义缓控释制剂是缓释制剂与控释制剂的合称。缓释制剂系指口服药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速地释放药物，以期达到在体内延长药物作用，减少服用次数，并且能显著增加患

3、者顺应性的剂型。控释制剂系指口服药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，保证较长时间体内药物的治疗浓度恒定，可避免峰谷现象。缓释制剂与控释制剂的最主要区別是药物释放过程，控释制剂药物的释放速度是恒速或接近恒速释放，而缓释制剂虽然药物释放缓慢，但是其释放速度不是恒定的。与相应的普通制剂相比，这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少，能增加或显著增加患者的依从性。1.2缓控释制剂的作用特点U服缓控释制剂与普通1_1服制剂相比具有以下特点：（1）能使血药浓度平稳,避免峰谷现象，冇利于降

4、低药物的毒副作用，特别是对于治疗窗窄的药物，可保证其安全性及有效性。（2）对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少给药次数，提高病人的顺成性，使用方便；（3）可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效；（4）最大限度减少药品不良反应的发生。适宜于制成缓、控释制剂的药物范围较广，包括：（1）首过效应强的药物；（2）半衰期很短或很长的药物；（3）抗菌药物；（4）成瘾性药物2缓控释制剂类型及特点2.1骨架片骨架片是指药物与一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的片剂。按骨架材料的性质可分为三

5、种：（1）亲水凝胶骨架片，如格列齐特缓释片（达美康）。⑵生物溶蚀性骨架片，如硫酸吗啡控释片（美施康定）。（3）不溶性骨架片，如单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）。2.2膜控型片剂这类制剂是通过在普通片剂外包以具奋良好机械性能和成膜性能的高分子聚合物形成的薄膜而达到缓释的制剂。依据包衣材料性能和包衣工艺，这类制剂可大致分为微孔膜包衣片和肠溶膜控释片两类。前者如单硝酸异山梨酯缓释片；后者如埃索美拉唑肠溶片（耐信）。2.3渗透泵型控释片这种制剂是利用渗透压原理达到控释0的的制剂,一般由片芯和包衣膜两部分构成，

6、按照结构特点可分为单室泵和多室泵两型。单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔组成。多室泵制剂适用于难溶性药物的制备，可制成双层或双室渗透泵片。这种制剂的体内释药不仅均匀恒定，而且不受胃肠道可变因素（如蠕动、pH、胃排空吋间等）的影响，是0前应用较为广泛的U服控释制剂。如硝苯地平控释片（拜新同）。2.4胃内漂浮缓控释制剂胃内漂浮滞留制剂是根据流体动力学平衡原理设计制作的一种特殊缓释制剂。U服后能较长时间在胃中呈漂浮状态，而不受胃排空速率的影响，药物以预期的速率从体系中缓慢释放，从而达到缓释的效果。这类制

7、剂特别适用于治疗慢性胃病或主要在胃和十二指肠吸收的药物。除以上类型外，口服缓控释制剂还奋缓控释微丸、乳剂、微囊剂、膜剂、脂质体、纳米粒子等。3临床使用缓控释制剂中常见的问题分析3.1用药次数过多U服缓控释制剂每片（粒）的剂量通常是普通制剂2-4倍，用药次数过多易使血浓度不稳定而带来不安全因素。临床用药调查也表明，用药次数过多的差错率最高，占品种的60%以上。用药次数太多，可能造成药物在体内蓄积，引起毒性反应。缓释、控释制剂的价格比普通剂型贵，使治疗费用增加。3.2用药次数过少用药次数不够，药物的血药

8、浓度维持在较低水平，达不到应有的疗效。如茶碱缓释片2片/次，有效血药浓度维持12小吋，每天早晨服用一次，不能起到有效防治夜间哮喘发作的作用，正确的给药方法是一次2片、每12小时1次。缓控释制剂能在较长吋间内持续释放药物，为维持奋效血药浓度，防止不良反应的发生，不能随意增减用药次数，服用间隔吋间必须一致。3.3用药剂量过大如硝苯地平控释片早晚各服一次，每次服60mg，日剂量达120mg。根据•其药代动力学特点：每日一次，每次30-60mg，即可。另据报道，服用30/60