缓控释制剂合理应用

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1、1缓释片和控释片可以掰开吃吗?陈烁介绍内容2概述分类及释药原理本院常用控缓释制剂临床应用注意问题123455临3一、概述缓释制剂用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效目的的制剂。特征：药物释放主要是一级速度过程，缓慢地非恒速释放。1.定义4控释制剂药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。特征：药物释放主要是恒速或接近恒速释。5延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；降低胃肠道刺激；提高生物利用度；减少给药总剂量。优点：2.特点剂量调节的灵活性降低，如

2、遇到特殊情况，不能立即停止治疗；基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）6缺陷：介绍内容7概述分类及释药原理本院常用控缓释制剂临床应用注意问题123455临缓、控释制剂的类型1骨架型（基质型）缓、控释制剂膜控型（包衣型）缓、控释制剂23渗透泵控释制剂植入型缓、控释制剂45脉冲式和自调式缓、控释制剂二、分类及释药原理缓、控释制剂的类型1骨架型（基质型）缓、控释制剂膜控型（包衣型）缓、控释制剂23渗透泵控释制剂植入型缓、

3、控释制剂45脉冲式和自调式缓、控释制剂二、分类及释药原理图2三种不同骨架片的释药过程示意图膜控型缓控释制剂是在普通片剂外包以具有良好成膜性能和机械性能的高分子聚合物薄膜，主要由包衣膜来控制药物释放速率的一类制剂。薄膜包衣控制药物的扩散释放示意图肠溶膜控释片将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包含药糖衣层而得。含药糖衣层在胃液中释放起到速释作用，肠溶衣片芯进入肠道后，肠溶衣膜溶解，片芯中的药物释出微孔膜包衣片用在胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，在其包衣液中加入少量水溶性物质作为致孔剂，甚至将药物加在包衣膜内，既是致孔剂又是速释部分膜控释小片将

4、药物和辅料压制成小片，用缓释膜包衣后装入硬胶囊中。同一胶囊内的小片可包上具有不同缓释作用的包衣或不同厚度的包衣。膜控型（包衣型）举例：琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克）举例：埃索美拉唑肠溶片(耐信)渗透泵型控释制剂渗透泵型控释制剂是以渗透压为释药动力，以零级动力学为特征的一种制剂技术，通常由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。按照结构特点，可分为单室渗透泵片（EOP）和多室渗透泵片（MOP）。释药小孔半透膜含药片心单室渗透泵片（EOP）可推动隔膜药物膨胀室单室（双层）渗透泵片（PPOP）单室渗透泵片（EOP）EOP的片芯包含药物和渗

5、透活性物质，外包一层半透膜，然后用激光在包衣膜上开一个释药小孔。口服后，胃肠道的水分通过半透膜进入片芯，形成药物的饱和溶液或混悬液，渗透活性物质使膜内产生较大的渗透压差，从而将药液以恒定速率压出释药孔，其流出量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯药物溶尽。半透膜释药孔片芯(包括药物和渗透剂)结构示意图（单室）水水水药物溶液单室（双层）渗透泵片（PPOP）片芯主要由含药层和助推层构成，适用于难溶性药物。当水分从半透膜入片心后，在助推层中加入的高分子材料聚氧化乙烯（Polyethyleneoxide，PEO）吸水膨胀产生较高的溶胀压和渗透压，推动

6、含药层中的药物混悬液从释药孔中释放出来。含药层助推层例如：硝苯地平控释片(拜新同）三、常用缓控释药物心血管药物硝苯地平控释片（拜新同）：30mg/片通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放，不受胃肠道蠕动和pH的影响。通常整片药用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。有不可吸收的外壳，完整的空药片可在粪便中发现。琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）：47.5mg/片为膜控型微丸压制片，由数百至数千个直径约为0.5mm或更小的球型微丸组成，微丸内部为活性药物琥珀酸美托洛尔，外部由乙基纤维素外膜包裹而成。每个微丸均为独立的释放单元，故此

7、种缓释片可以掰开服用，且一掰为二后每一部分仍保持稳定的缓释特性，但不能咀嚼或压碎。常用缓控释药物心血管药物单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多TM）：30mg/片为不溶性骨架片，药片可沿刻槽掰开，服用半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。服药时间宜在清晨，药物的释放和吸收不受pH和摄食的影响。依姆多内不溶性的基质成分通常经肠蠕动时可崩解，偶尔片剂可能通过胃肠道会保持完整，但活性成分均已释放出来。非洛地平缓释片（波依定）：2.5mg/片或5mg/片为亲水性凝胶骨架片，应整片药用水吞服，且不能掰、压或嚼碎。最好在早晨服药。

8、波依定宜空腹口服或食用少量清淡饮食，因高脂餐或碳水化合物饮食时，血药峰浓度（Cmax）会增加60%，药时曲线下面积（AUC）未见改变。消化系统药物质子泵抑制剂（PPIs）化学结构