杨宝峰-第31章作用于呼吸系统的药物

《杨宝峰-第31章作用于呼吸系统的药物》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、赣南医学院药理学教研室：周钰梅学习目标掌握★临床常用的平喘药（支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药）的药理作用、临床应用和主要的不良反应。熟悉▲常用的镇咳药及其作用机制和分类；刺激性祛痰药和黏液溶解剂。了解√支气管哮喘的病理改变和发病机制。2哮喘定义常发生于幼儿和青少年，是以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病，临床表现为反复发作的呼吸短促、胸部紧缩感、喘息伴咳嗽的症状，主要是由于气道口狭窄。3哮喘病理变化√嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症可逆性支气管狭窄气道高反应性支气管重构4哮喘发作示意图5慢性喘息型支气管炎或COPD定义常发生于中、老年，由于感染或非感染因素（吸烟、理化刺激等）

2、引起支气管黏膜及其周围组织的慢性非特异性炎症。病理特点支气管腺体增生、黏液分泌增多。6平喘药分类抗炎性平喘药支气管扩张药抗过敏平喘药7抗炎性平喘药本类药物通过抑制气道炎症反应，达到长期防止哮喘发作的效果，已成为一线平喘药。8肾上腺糖皮质激素GCs-抗炎性平喘药药理作用及临床应用★GCs通过抗炎作用、抗过敏作用使气道平滑肌松弛。抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能抑制细胞因子和炎症介质的产生抑制气道高反应性增强支气管和血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性用于顽固性哮喘和哮喘持续状态。9肾上腺糖皮质激素GCs-抗炎性平喘药给药方式全身给药不良反应多，仅在哮喘持续发作时采用注射给药。吸入给药通

3、过吸入直接将药物送入气道，在局部产生良好抗炎作用，减少不良反应，故吸入型GCs是目前常用的平喘药。10罗氟司特-磷酸二酯酶-4抑制药药理作用及机制抑制炎症细胞聚集和活化扩张气道平滑肌缓解气道重塑临床应用用于反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张药联用。非急性支气管痉挛引起轻、中度哮喘。11罗氟司特-磷酸二酯酶-4抑制药不良反应常见：腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、头晕和食欲减退，用药第1周常出现。少数出现精神症状，包括失眠、焦虑、抑郁、情绪变化及自杀倾向。用药注意事项中、重度肝功能损伤患者禁用；肝药酶诱导剂降低疗效，肝药酶抑制剂及口服避孕药增强疗效。12支气管扩张药分类药

4、物肾上腺素受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素β2受体激动药（沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等）茶碱类氨茶碱、胆茶碱M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵13肾上腺素受体激动药药理作用及作用机制★主要作用是激动β2受体，从而松弛支气管平滑肌。机制：与支气管平滑肌上β2受体结合，激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP生成增多，从而激活cAMP依赖性蛋白激酶PKA，使细胞内Ca2+浓度下降，肌球蛋白轻链激酶失活，钾离子通道开放，最终使平滑肌松弛。14常用肾上腺素受体激动药肾上腺素作用特点非选择性受体激动药，对α、β受体有强大的激动作用。皮下或肌肉注射能迅速控制支气管哮喘急性发作。但作用时间短、易产生心血管

5、不良反应、多次使用易产生耐受性，目前少用。15常用肾上腺素受体激动药麻黄碱作用特点作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久，且口服有效。可用于轻症哮喘和预防哮喘发作。16常用肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素作用特点β1、β2受体激动剂，平喘作用强大，可吸入或口服给药。但由于它的β1受体兴奋作用，可引起心脏严重不良反应，已逐渐被选择性受体激动药取代。临床主要用于控制哮喘急性发作。17常用肾上腺素受体激动药β2受体激动药药理作用对β2受体有强大的兴奋作用，对α受体无作用。18常用肾上腺素受体激动药β2受体激动药常用药物沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）特布他林（terbutaline博利康

6、尼，间羟舒喘灵）克伦特罗（clenbuterol，氨哮素，克喘素）福莫特罗（formoterol）等19常用肾上腺素受体激动药β2受体激动药不良反应及注意事项★心脏反应大剂量或注射给药可引起心脏反应，特别是原有心律失常的病人。肌肉震颤本药可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发部位在四肢与面部，严重时影响生活与工作。20常用肾上腺素受体激动药β2受体激动药不良反应及注意事项★代谢紊乱肌糖原分解，可引起血乳酸↑、丙酮酸↑、酮体产生，故糖尿病人慎用。过量应用或与GCs合用，可引起低钾血症。21茶碱类药理作用★属于黄嘌呤类药物，为常用的支气管扩张药,主要作用是对气道平滑肌有直接松弛

7、作用。作用机制抑制磷酸二酯酶PDE使细胞内cAMP、cGMP水平↑，分别通过激活蛋白激酶A（PKA）、蛋白激酶G（PKG），而舒张支气管平滑肌。但临床所用治疗浓度对PDE的抑制作用只有5%-20%。22茶碱类作用机制阻断腺苷受体治疗剂量茶碱能阻断腺苷受体，预防腺苷所致哮喘患者的气道平滑肌收缩作用。增加内源性儿茶酚胺的释放干扰气道平滑肌钙离子转运通过干扰胞外Ca2+内流和胞内Ca2+释放、影响磷脂酰肌醇代谢，使气道平滑肌松弛。23茶碱