第31章 作用于呼吸系统的药物

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1、第31章作用于呼吸系统的药物药理学教研室于爽呼吸系统疾病死亡率在城市占第四位，农村占第一位咳、痰、喘是主要临床症状药物对因治疗：抗菌、真菌、病毒等对症治疗：镇咳、祛痰、平喘呼吸系统用药平喘药(antiasthmaticdrugs)镇咳药(antitussives)祛痰药(expectorants)第一节平喘药1、支气管哮喘(Asthma，bronchialasthma，简称哮喘)是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。2、全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20%有家族史。3、主要由免疫或非免疫刺激所致。4、表现：发作性持续性喘息支气管哮喘

2、基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等。抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。哮喘痉挛正常遗传易感个体环境因素炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用神经调节失衡及气道平滑肌结构功能失常气道炎症气道高反应性支气管平滑肌痉挛支气管哮喘支气管哮喘发病机制环境激发因子使用糖皮质激素与其他抗炎药控制气道炎症支气管扩张药抗过敏平喘药平喘药定义:用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。分类：支气管扩张药抗炎平喘药抗过敏平喘药按作用机制肾上腺素受体激动药茶碱类M胆碱受体阻断药肾上腺皮质激素肥大细胞膜稳定药其他类按化学结构一、抗炎平喘药糖皮质激素作用机制作用

3、机制糖皮质激素花生四烯酸膜磷脂PLA2皮质激素COX-1COX-2白三烯前列腺素等一线药物1、丙酸倍氯松和丁地去炎松适用于支气管哮喘的长期控制，特别是其他平喘药疗效不佳，对激素有依赖性的病人。2、预防季节性或呼吸道病毒感染后哮喘发作。【临床应用】全身用药：多，严重吸入用药：少，声嘶念珠菌感染局部刺激：咳嗽、支气管收缩【不良反应】1、丁地去炎松(布地奈德，曾米克气雾剂或都保，阿斯利康制药有限公司)2、丙酸倍氯松(必可酮气雾剂，英国葛兰素威康制药集团)3、丙酸氟替卡松(英国葛兰素威康制药集团)【常用的吸入糖皮质激素】二、支气管扩张药—肾上腺素受体激动药分类

4、非选择性:肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱选择性β2-R:沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林（一）肾上腺素受体激动药作用机理:1）激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张2）激动肥大细胞β2受体→细胞内cAMP↑→抑制其炎症介质和细胞因子释放。3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓减弱特点长期应用β-R下调疗效减弱非选择性肾上腺素受体激动药药物机制特点临床应用不良反应肾上腺素(Adrenaline)α、β-R快而强，皮下注射哮喘急性发作心脏反应麻黄碱(Ephedrine)α、β-R慢、弱、长，口服有效与其他药

5、配伍使用，用于轻症和预防失眠异丙肾上腺素(Isoprenaline)β1、β2-R松弛支气管平滑肌的作用强于肾上腺素，吸入给药哮喘急性发作心脏反应肌肉震颤选择性β2受体激动药【特点】选择性高；β2-R＞β1-R亲和力，对α-R无效；作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。【药物】中效制剂（4-8h）：沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林中长效制剂（8-12h）：福莫特罗，沙美特罗长效制剂（24h以上）：班布特罗β受体激动药不良反应心脏反应：较轻，但大剂量注射可引起心脏毒性肌肉震颤：可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发部位在四肢和面颈部。代谢紊乱：

6、使血中乳酸、丙酮酸增加，酮体生成增加。可兴奋骨骼肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶，血钾降低，引起低钾血症HOH2CHOCHCH2OHNHC(CH3)3选择性兴奋β2受体；口服或雾化吸入；吸入10-20%进入下呼吸道，吸入及吞咽入消化道均经肝代谢。缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。水杨醇类：沙丁胺醇SelectiveBeta2Agonist沙丁胺醇（舒喘灵）特布他林可多种给药途径，作用持久。较强大的肥大细胞膜稳定作用，支气管扩张作用弱于沙丁胺醇。SelectiveBeta2Agonist间羟酚类：特布他林HOCHCH2OHNHC(CH3)3HO

7、克伦特罗强效（100倍）选择兴奋β2受体；不良反应少。降低气道阻力。增强纤毛运动、促进痰液外排。口服吸收良好。加氯加胺：克伦特罗SelectiveBeta2AgonistClH2NCHCH2OHNHC(CH3)3Cl福莫特罗;沙美特罗长效选择性兴奋β2受体；作用强而持久。也有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质释放。用于慢性哮喘及慢阻肺。加长侧链：福莫特罗加长侧链：沙美特罗SelectiveBeta2AgonistCHCH2OHNHCHHOHOCHNCH2CH3OCH3茶碱类历史：茶碱、咖啡因、可可碱依地理纬度广泛分布于植物中支气管扩张药茶碱类支

8、气管扩张药茶碱类特点：作用广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等对痉挛的呼吸道作用更显著。药