作用于呼吸系统的药物

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1、第九章作用于呼吸系统的药物呼吸系统常见症状咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时并存，互为因果关系。刺激呼吸道感受器痰引起咳嗽阻塞细支气管呼气阻力↑，使肺泡膨胀，刺激牵张感受器诱发哮喘引起粘膜充血，分泌物↑支气管痉挛(管腔狭窄使痰液滞留)因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类药物均是对症治疗，临床应用时应同时采用相应的对因治疗措施，如抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等。第一节镇咳药n镇咳药是一类可以抑制咳嗽反射，减轻咳嗽频度和强度的药物。常用的镇咳药按其作用部位可分为中枢性镇咳

2、药和外周性镇咳药。n中枢性镇咳药：抑制延脑咳嗽中枢，主要药物有可待因、喷托维林、右美沙芬等§外周性镇咳药：抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经或传出神经，主要药物有苯佐那酯、苯丙哌林。外周性镇咳药中枢性镇咳药外周性镇咳药作用机制第二节祛痰药氯化铵•口服刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经，使呼吸道粘液分泌增加，稀释痰液，易于咳出。乙酰半胱氨酸•可使粘蛋白肽链的二硫键断裂，降低痰粘度，使易于咳出。痰液稀释药口服－刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐中枢－轻度恶心－支气管腺体分泌增加n（1）痰液变稀－易于咳出n（2）分泌物覆盖在支气管黏膜表面

3、减少刺激氯化铵n强酸弱碱盐——对胃黏膜有刺激性乙酰半胱氨酸作用机制裂解二硫键——降低痰液粘稠度裂解脓性痰中的DNA临床应用术后咳痰困难，各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入）注意事项：n产生大量分泌液———及时吸引排痰n不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合溴己新n裂解黏多糖、抑制其合成n镇咳慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不宜咳出患者。第三节平喘药哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。哮喘曾被认为是一种呼吸道平滑肌功能异常的疾病，近年来认为哮喘是一种继发于抗原过敏的慢性呼吸道炎症。病理特征在免疫性或非免疫性刺

4、激后，引起炎症细胞如嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓素(TXA)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管2平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高等。n对哮喘发病的新认识，使哮喘的治疗由过去的控制哮喘急性发作，转变为防治慢性呼吸道炎症，最终达到消除哮喘的目标。n抑制气道炎症及炎症介质是治疗哮喘的根本。迷走神经兴奋AchM受体抗胆碱药cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘原反应（组胺、5-HT）毛细血管扩张抗过敏药ATPc

5、AMP5’AMPACPDE皮质激素β受体A、NA↑β受体兴奋药茶碱类平喘药(antiasthmaticdrugs)是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物。应用平喘药的主要目的在于缓解气道阻塞症状、消除气道基本的炎症病变、预防哮喘的发作及复发。平喘药已由以往单纯性地扩张支气管，向抗过敏、抗炎症等多环节发展，出现了一些新型平喘药。常用的平喘药分为以下两大类。1.气道扩张药n(1)β受体激动药：分选择性和非选择性两类，前者如沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、沙美特罗、福莫特罗等，后者如肾上腺素和异丙肾上腺素。n(2)茶碱类：如氨茶碱、二羟丙茶碱

6、。n(3)M受体阻断药：如异丙托溴铵、氧阿托品。n(4)钙拮抗药：如硝苯地平2.抗炎抗过敏平喘药n(1)肾上腺皮质激素：如曲安西龙、倍氯米松。n(2)抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米、酮替芬、曲尼司特、托普司特。n(3)炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗药芬司匹利，组胺H受体拮抗药阿司咪唑。1一、气道扩张药目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。ØCAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减少，有利于哮喘的缓解；Ø反之，则引起哮喘发作。β受体激动药茶碱类+-ACPDEATPcAM

7、P5`AMPcAMP/cGMP↑支气管扩张GTPcGMP哮喘缓解GC-M受体阻断药1.β受体兴奋药β受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节2呼吸道多方面的功能。§呼吸道平滑肌上的β受体兴奋后能使平滑肌松弛；2§纤毛上皮细胞的β受体兴奋可增加纤毛的运动，加2速粘液运送速度；§肥大细胞上的β受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过2敏介质的释放。迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘原反应（组胺、5-HT）毛细血管扩张ATPcAMP5’AMPACPDEβ受体NA↑β受体兴奋药肾上腺素ü激动β2受体----舒张支气管平滑肌

8、ü过敏介质释放减少ü激动α1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿n皮下注射——支气管哮喘急性发作n肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌β受体的同时，也兴奋心脏β受体，21具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常