作用于呼吸系统的药物

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1、作用于呼吸系统的药物.平喘药镇咳药祛痰药123咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状病死率在城市占第三位，农村为首位药物包括两方面：1、对因：抗菌药、抗真菌、抗病毒、抗TB、抗寄生虫、抗肿瘤药等2、对症：消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰反复喘息胸闷、咳嗽如冷空气、烟尘、强烈异味遗传易感个体环境因素炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用神经调节失衡及气道平滑肌结构功能失常气道炎症气道高反应性支气管平滑肌痉挛支气管哮喘支气管哮喘发病机制环境激发因子使用糖皮质激素与其他抗炎药控制气道炎症支气管扩张药抗过敏平喘药IL-3,IL-5GM-CSFTh-2上皮细胞损伤炎症介质IL-4,IL-13I

2、L-9,IL-4IL-3刺激因素树突状细胞嗜酸性粒细胞肥大细胞嗜碱性粒细胞平滑肌细胞增殖神经调节失衡血管增生成纤维母细胞蛋白水解酶粘液组胺、缓激肽、白三烯、PGD2PAF、细胞因子等高反应性气道狭窄浸润迟发哮喘反应（LAR）速发哮喘反应（IAR）哮喘平喘药抗炎平喘支气管扩张药抗过敏平喘药平喘药分类及常用药物类别主要药物支气管扩张药-受体激动药茶碱类M受体阻断药异丙肾上腺素沙丁胺醇氨茶碱异丙托溴胺抗炎平喘药糖皮质激素类倍氯米松抗过敏平喘药肥大细胞膜阻断药抗组胺药白三烯受体阻断药色甘酸钠酮替芬扎鲁司特非选择性肾上腺素受体激动药药物机制特点临床应用不良反应肾上腺素(Adrenaline)α

3、、β-R快而强，皮下注射哮喘急性发作心脏反应麻黄碱(Ephedrine)α、β-R慢、弱、长，口服有效与其他药配伍使用，用于轻症和预防失眠异丙肾上腺素(Isoprenaline)β1、β2-R松弛支气管平滑肌的作用强于肾上腺素，吸入给药哮喘急性发作心脏反应肌肉震颤支气管扩张药—肾上腺素受体激动药支气管扩张药—肾上腺素受体激动药选择性和非选择性β2受体激动药*非选择性β受体激动药，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。*选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。支气管扩张药—肾上腺素受体激动药选择性β2受体激动剂特

4、点选择性高；β2-R＞β1-R亲和力，对α-R无效;作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。药物中效制剂（4-8h):沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林中长效制剂（8-12h）：福莫特罗，沙美特罗长效制剂（24h以上）：班布特罗HOH2CHOCHCH2OHNHC(CH3)3沙丁胺醇（舒喘灵）选择性兴奋β2受体；口服或雾化吸入；缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。支气管扩张药—肾上腺素受体激动药二、选择性β2受体激动剂——急性发作首选药沙丁胺醇（舒喘灵）（一）作用：选择性兴奋β2受体，对β1的作用弱特点：①强大（选择指数为250）②心血管不良反应少（二）应用：气雾剂、注射剂——急性发

5、作（首选）持续状态口服——预防、轻症长效制剂、缓释片、控释片——夜间发作机制：激动气道内不同C的β2受体—cAMP↑——气管扩张、解痉、气道清除功能↑肺泡表面活性物质↑（三）不良反应：治疗量：少大量：心悸（为Iso的1/10）手指震颤（早期）长期用有耐受、气道反应性增高使哮喘加重→宜小剂量、气雾吸入、短期应用（“一呼二吸三屏气”）高血压、心功能不全、甲亢慎用18速效(数分钟起效)长效(作用维持12h)短效(作用维持4～6h)慢效(30分钟起效)沙丁胺醇吸入剂特布他林吸入剂非诺特罗吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂支气管扩张药—肾上腺素受体激动药支气管扩张药—

6、肾上腺素受体激动药福莫特罗;沙美特罗长效选择性兴奋β2受体；作用强而持久。也有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质释放。用于慢性哮喘及慢阻肺。加长侧链：福莫特罗加长侧链：沙美特罗CHCH2OHNHCHHOHOCHNCH2CH3OCH3支气管扩张药—肾上腺素受体激动药特布他林可多种给药途径，作用持久。较强大的肥大细胞膜稳定作用，支气管扩张作用弱于沙丁胺醇。间羟酚类：特布他林HOCHCH2OHNHC(CH3)3HO支气管扩张药—茶碱类茶碱类三、茶碱类——氨茶碱一、作用：1、抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑2、促进内源性AD和NE的释放3、使细胞内[Ca2+]↓4、阻断腺苷受体，解除支气管

7、痉挛（一）扩张支气管（二）抗炎作用（三）免疫调节作用（四）其它：强心利尿、松弛胆道平滑肌支气管扩张药—茶碱类临床应用：1、支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎片剂：慢性、预防（现多用控释、缓释片如葆乐辉、舒弗美）静脉：急性、重症；持续状态（与拟肾上腺素药合用）2、强心利尿：可用于心源性哮喘、心衰二、不良反应：（一）局部刺激：po——胃肠道反应宜PCiv或ivdrop——静脉炎（二）中枢兴奋——可致失眠,避免hs（三）氨茶碱中毒——速度过快、过浓时心脏