龙州山橙的生物碱类成分研究

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1、龙州山橙的生物碱类成分研究　　[摘要]对龙州山橙的生物碱类成分进行研究。采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、高效制备液相等方法，对龙州山橙的总生物碱进行分离和纯化，并通过1H，13CNMR，MS等波谱方法鉴定化合物的结构。该研究共分离得到7个生物碱类化合物，分别为scandine（1），tabersonine（2），melodinineN（3），melodinineP（4），melodinineT（5），19epimeloscandonine（6），16hydroxy19Svindolinine（7）。化合物均1～7为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合

2、物进行体外抗肿瘤活性评价，发现化合物1～7均表现出一定的体外细胞毒活性。　　[关键词]山橙属；龙州山橙；生物碱；抗肿瘤活性　　StudiesonalkaloidsfromMelodinusmoraei　　LUYan，SHENNaitao，YUHeyong*　　（TheFourthAffiliatedHospital，CollegeofMedicine，ZhejiangUniversity，Yiwu322000，China）　　[Abstract]TostudythealkaloidsfromMelodinusmoraei，sevencompoundswerese

3、paratedandpurifiedbycolumnchromatographyoversilicagel，reversephasesilicagelandpreparativeHPLCTheirchemicalstructureswereelucidatedbyMSandspectraldata（1HNMR，13CNMR）asscandine（1），tabersonine（2），melodinineN（3），melodinineP（4），melodinineT（5），19epimeloscandonine（6），16hydroxy19Svindolinine（

4、7）Compounds17wereisolatedfromMmoraeiforthefirsttime.ThebioassaysshowedalltestedsamplesdisplayedantitumoractivityagainstthecelllinessuchasA549，PC3，HGC27andHL60　　[Keywords]Melodinus；Melodinusmoraei；alkaloids；antitumoractivity　　山橙属植物全球约有53个种，主要分布在亚洲热带地区及大洋洲，我国有11个种，华南、西南及台湾等省或地区为主要产地[1]

5、。该属植物富含单萜吲哚生物碱类成分，该类生物碱结构复杂新颖，生物活性显著，近年来引起了一些学者的关注[24]。龙州山橙MelodinusmoraeiTsiang，系夹竹桃科山橙属植物。该属植物全球约有53个种，主要分布在亚洲热带地区及大洋洲，我国有11个种，华南、西南及台湾等省区为主要产地[1]。山橙属植物富含单萜吲哚生物碱类成分，该类生物碱结构复杂新颖，生物活性显著，近年来引起了一些学者的关注[24]。龙州山橙主要分布于广西，民间常用于治疗脑膜炎、风湿性心脏病等[5]。目前对龙州山橙化学成分的研究报道较少，因此研究龙州山橙的生物碱类成分是一项非常有意义的工作，

6、可藉此发现具有药理活性的前体化合物用于药物研制。利用硅胶柱色谱，反相柱色谱，制备液相色谱等分离手段，对龙州山橙的生物碱类成分进行了系统研究，并从中分离得到了7个化合物。分别鉴定为scandine（1），tabersonine（2），melodinineN（3），melodinineP（4），melodinineT（5），19epimeloscandonine（6），16hydroxy19Svindolinine（7）。化合物均1～7为首次从该植物中分离得到。　　1材料　　11仪器BrukerDRX500MHz核磁共振波谱仪（瑞士，TMS为内标）；AgilentT

7、echnonlgies6520质谱仪（美国），LABOROTA4000旋转蒸发仪（德国海道夫公司），ShimadazuLC6AD制备型高效液相色谱仪（日本岛津公司），YMCODSA（20mm×250mm，5μm）色谱柱。　　色谱用硅胶（青岛海洋化工厂）；反相Rp18硅胶（德国默克公司）；提取分离用试剂均为分析纯；制备HPLC用乙腈为色谱纯（瑞典Oceanpak公司），水为重蒸水。　　12细胞株实验所用的肺癌A549，前列腺癌PC3，胃癌HGC27和白血病细胞HL60细胞株均购自中科院上海生命科学研究院细胞资源中心。　　13药材样品采于2013年采自广西龙州，经虞

8、和永教授鉴定为龙州山橙M