8第八章 肾上腺素受体激动药

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1、第八章肾上腺受体激动药第一节构效关系及分类按化学结构分：激动Adr受体，产生肾上腺素样作用。化学结构上属于胺类，作用与交感神经兴奋的效应相似，又称拟交感胺药。按对受体选择性分：第二节a、β受体激动药肾上腺素(AD)肾上腺素主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。性质不稳定，遇光分解，在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。口服无效。肌内注射吸收较快，作用强而短暂。皮下注射可使皮下血管收缩，延缓吸收，作用时间延长，故一般以皮下注射为宜。1.心血管系统⑴心脏:兴奋β1→心率增加↑,传导加快↑,心肌收缩力↑→心输出量↑。⑵血管：①皮肤、粘膜

2、、腹腔内脏血管、毛细血管前扩约肌——收缩②骨骼肌、冠状动脉血管——扩张；⑶BP：与计量密切相关治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差↑大剂量：收缩压和舒张压均↑2、平滑肌激动支气管平滑肌的ß2受体——支气管扩张。3、对代谢的影响：提高机体代谢率，促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中枢神经系统无明显影响。临床应用1.心脏骤停溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病;电击：应先除颤，再用肾上腺素。②2.过敏性休克：机制：①收缩血管，血压上升。②强心，扩张冠脉，改善心功能。③扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除

3、呼吸困难。④抑制过敏活性物质的释放，减轻气道水肿和渗出。临床应用3.支气管哮喘：常用于急性哮喘发作②4.减少局麻药吸收5.局部出血：利用α作用收缩血管，使局麻药吸收速度减慢，作用时间延长并减少吸收的不良反应。可用于鼻粘膜、牙龈等出血【不良反应】少数高敏病人有心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。剂量过大可发生心律失常和血压剧增而引起脑溢血，甚至会产生心室颤动，故应严格控制剂量。【禁忌】禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进及糖尿病等。多巴胺（Dopamine)[来源]多巴胺是合成NA的前体，药用品为

4、人工合成。[药动学]口服属儿茶酚胺肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。【特点】1.小剂量：激动D1受体—肾、肠系膜和冠状血管扩张；中剂量：激动β1受体—兴奋心脏；大剂量：激动α受体—血管收缩—BP↑2.肾脏：治疗量扩张肾血管，增加血流量和排钠利尿作用。大剂量反使肾血管收缩。【临床】适用于各种休克；急性肾功能衰竭和心衰。[注意]用量过大，因肾血管收缩使肾功能下降和心律失常麻黄碱（ephedrine）激动α、β受体和促进神经末梢释放NA【特点】1.兴奋心脏，心肌收缩力↑，血管收缩，升高血压且温和缓慢而

5、持久。2.松弛支气管平滑肌较AD弱、慢而持久。3.较强的中枢兴奋作用。4.易出现快速耐受性5.适用于较轻的支气管哮喘、鼻塞、防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致的低血压。【不良反应】大量、长期使用可引起失眠、不安、头痛、心悸等。第三节a受体激动药一、a1、a2受体激动药去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品。化学性质不稳定，见光易失效，在碱性深液中迅速氧化。在酸性溶液中较稳定，禁与碱性药物配伍。口服吸收少，且易被碱性肠液破坏，所以口服无效。故一般采用静滴以维持有效血浓度。[药理作用]①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉作用明显，皮肤粘膜

6、>肾血管>肠系膜、脑、肝血管>骨骼肌血管。②血压：小剂量：兴奋心脏→收缩压明显增高，舒张压略升，脉压差↑大剂量：所有血管全部收缩，外周阻力明显增高→收缩压、舒张压明显增高，脉压变小③冠脉流量↑。④心脏：离体心脏：心率,传导，（1）：(+)β1受体窦房结兴奋传导心率（2）：(+)β1受体心收缩力整体心脏：心率心输出量血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经使心率减慢、心收缩力减弱。心输出量[临床应用]1、休克（兴奋心脏；BP上升）应用原则：早期，小剂量，短时使用2、上消化道出血1-3mg稀释后口服，3次/日[不良反应]1、局部组织坏死

7、2、急性肾功能衰竭[禁忌证]高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿病人与孕妇禁用。间羟胺（metaraminol,阿拉明aramine）人工合成品非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不被MAO破坏。作用：①直接激动α1、α2受体，促进NA释放。作用特点：升压作用比NA弱，但持久。临床上替代NA用于休克早期，及其他低血压症状。二、a1受体激动药去氧肾上腺素(苯肾上腺素，新福林)甲氧明三、a2受体激动药外周性：羟甲咪唑—鼻粘膜充血，滴鼻剂中枢性：可乐定—降压药第四节β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）激活β1、β2受

8、体属于儿茶酚胺类，为人工合成品。[药动学]口服无效，舌下给药能扩张局部粘膜血管，迅速吸收，气雾剂吸入或注射均易吸收。[药理作用]激动β受体，对α受体几无作用。1.兴奋心脏：（+）β1→收缩力↑、传导↑、心率↑。尤对窦房结兴奋作用显著，较少引起心律失常、室颤。2.血管扩张：激动β2受体→骨骼