药物设计基础导论新版

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1、《药物设计基础》主讲：刘立华Email：liulihualj@sina.com.cnTel:13170426986前言一、学科性质是伴随着新药研发领域的新技术、新方法的快速发展应运而生的一个新的学科门类，是一门新兴的边缘学科，是药物化学的分支学科。二、学科涉及的内容、目标和发展方向内容：新药研究开发的程序和要求。目标：不断发现、设计和完善防治疾病的药物品种。发展方向：探索合理药物设计和组合化学技术联姻所形成的整体性策略。三、学科形成的基础（1）原动力治病救人的医药市场的需要（朝阳工业，高产出比）。（2）学科的发展医学和药学领域的各分支学科不断发展变化和交叉渗透，结合现代仪器和技

2、术的飞速发展，促进学科的研究内容不断拓展和深化，理论更趋丰富和系统化，技术手段不断完善和提高。促进这门新兴学科的不断发展。（3）研究内容的扩展从药物设计的原理和方法，拓展到：（4）促进因素四、培养目标培养学生从事新药研发的创新思维和独立的研发能力。Teachingthestudentshowtothink!五、期望期望制药工程专业毕业生把握药物发现第二次高潮的机遇，为创制我国新药做出色贡献！教材与参考书一、教材二、国内外参考书（1）八十年代（2）九十年代[1]A.Burger.AGuidetotheChemicalBasicofDrugDesign,1983.[2]H.J.Sm

3、ithandH.Williams.IntroductiontothePrinciplesofDrugDesign,1983[3]仇缀百，万维勤.药物设计指导.上海科技教育出版社，1987[1]M.Wolff.Burger’sMedicinalChemistryandDrugDiscovery.5thEd,Vol.1~6,1995~1998（3）二十一世纪[2]H.J.Ed.SmithandWilliam’sIntroductiontothePrinciplesofDrugDesignandAction,3rd,1998.[3]仇缀百.药物设计学.高等教育出版社，1999.[1]

4、MEWolff.Berger’sMedicinalChemistryandDrugDiscovery,6thEd,Vol.Ⅰ:DrugDiscovery,andVol.Ⅱ:DrugDiscoveryandDrugDevelopment,2003.[2]H.J.Smith.SmithandWilliam’sIntroductiontothePrinciplesofDrugDesignandAction,4thEd,2004.[3]R.B.Silverman.TheOrganicChemistryofDrugDesignandDrugAction,2004[4]D.Trigglea

5、ndJ.Taylor.ComprehensiveMedicinalChemistryⅡ.Vol.1~5,8,2006~2007.[5]张礼和.药物化学百科丛书（导读版），第1~11,16册，科学出版社，2007.[6]迟明玉（译）.创新药物化学.世界图书出版公司，2005.[7]徐文方.药物设计学.人民卫生出版社，2007.[8]叶德泳.计算机辅助药物设计导论.化学工业出版社，2004.[9]PatrickG.医药化学.科学出版社，2003.导论(4课时）1主要内容“药物发现”的定义、基本阶段，药物设计的主要内容，药物作用的体内过程，先导物发现的阶段和途径，筛选途径，合理药物设

6、计。2教学目标及基本要求（1）掌握“药物发现”的定义，基本阶段；（2）掌握药物设计的主要内容，及靶点、配基的基本概念；（3）掌握合理药物设计的基本概念和三种类型；（4）掌握筛选途径的类型，组合化学的定义、特点，群集筛选、高通量高内涵筛选的定义；（5）理清新药研究和开发过程的基本思路；（6）了解新药研发的社会科学，几种疾病的靶点，药物作用的体内过程，受体和配基的相互作用，立体异构药物及外消旋转换。§0.1“药物发现”过程0.1.1药物发现的历史古代：神农尝百草、华佗的麻沸散二十世纪中叶~八十年：磺胺药、青霉素、链霉素、抗疟药和抗组胺药等。（药物发现的第一次高潮）近二十多年：生命科

7、学基础的夯实，现代科学和计算技术的运用，推动了药物发现的第二次高潮的到来。0-1现代科学技术在药物发现中的协同应用和发展0.1.2“药物发现”的定义（Drugdiscovery)药物研究和开发（Drugresearchanddevelopment）的程序与过程。①广义上的定义：就是新药R&D的过程。包括：a.以生命科学为基础的某种疾病和治疗靶点确定的基础和可行性分析研究；b.与药理学有关的先导物（Leadcompound）体内外检测的生物模型和方法学的建立，及药理、药代和安全性研究；c.制剂