药学导论第章 天然药物化学

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1、第四章天然药物化学(NaturalMedicinalChemistryorPhytochemistry)◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学科.◆“天然药物化学”是药学类专业规定设置的一们主要专业课程.第一节天然药物化学的性质与任务一、天然药物化学的性质1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的学科.2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。二、天然药物的主要来源1、来源于植物的药物大枣灵芝枸杞中药：中医理论指导下的用药◆明代《本草纲目》1892种◆清代赵学敏《本草纲目拾遗》1

2、021种◆1994年我国已确认12807种当归2、来源于动物的药物：如地龙（蚯蚓）、牛黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。◆牛黄:牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石◆蟾酥:中华大蟾蜍的干燥分泌物◆熊胆:为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊3、来源于矿物质的药物◆石膏:CaSO4.2H2O（清热泻火）◆朱砂:HgS(安神解毒)4、来源于海洋生物的药物◆珍珠:含碳酸钙的矿物珠粒◆海马:（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等）三、天然药物化学的任务1、探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分（有效成分）。例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸

3、。2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部位与活性成分※目的在于控制质量、开发二类中药乃至一类新药.例如:鸦片→吗啡→呱替定（度冷丁）3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质.4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定.5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程1、探讨中药防病治病的药效物质基础2、改进传统药物剂型，提高临床疗效3、控制中药材及其制剂的质量4、为中药炮制提供科学依据5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构结合植物亲缘关系开辟药物资源。6、新药创制第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用***传统剂型缺点:①给药途径太少②服用剂量较大③临床疗效缓慢④有些剂型使用不便

4、***现代中药要求：①“三效”高效、速效、长效②“三小”剂量小、副作用小、毒性小③“五便”服用方便、携带方便、生产方便、运输方便、贮藏方便。第三节天然药物的药效物质基础一、天然药物为什么能够防病治病？二、不同的天然药物为什么会产生不同的临床疗效？三、为什么有的同一天然药物在中医临床上课用于不同的疾病治疗？第四节天然药物化学成分的提取分离方法（一）溶剂提取法：利用天然药物化学成分在特定溶剂中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数情况下采用溶剂法）1、原理：相似者相溶2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列环己烷～石油醚→苯→乙醚→氯仿→乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水3、提取方法：（1

5、）煎煮法（2）浸渍法（浸泡法）（3）渗漉法（4）连续回流提取法（索氏提取）（5）超声法(6)超临界流体萃取法(7)微波萃取法（二）水蒸汽蒸馏法:利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药材中提取该类化学成分。（三）中草药有效成分的分离与纯化1、溶剂分配法2、酸碱法3、沉淀法4、盐析法5、制备衍生物法6、透析法7、分馏法8、结晶法9、吸附法10、色谱法(按操作方法不同分类)（1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱)（2）薄层色谱(TLC)（3）纸色谱柱色谱薄层色谱(TLC)纸色谱★★★色谱法按照原理分类（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等（2）分配色谱:纸色谱、HPLC（3）凝胶过滤

6、色谱◆葡聚糖凝胶SephadexG◆羟丙基葡聚糖凝胶SephadexLH-20（7）离子交换色谱◆阴/阳离子交换树脂第五节天然药物化学成分结构鉴定法一、化合物的纯度测定（1）显微镜下观察晶形(均匀一致)（2）测熔点——纯化合物有明确、敏锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。（3）于TLC上只显示一个斑点（4）HPLC检识(为一个对称峰形)薄层色谱(TLC)高效液相色谱法（HPLC）二、结构研究的主要程序1、确定化合物结构的程序①先推测被确定成分的结构类型②然后推测取代基类型、位置和分子式③最后确定结构式。2、确定化合物结构常用的方法①化学法②波谱法（UV、IR、NMR、MS）③圆二色谱C

7、D与旋光光谱ORD④X-射线结晶衍射法等。三、紫外光谱（UV）含有共轭双键、发色团及具有共轭体系的助色团分子在紫外-可见光区域(200-700nm)可产生吸收.四、红外光谱（IR）1、4000～1333cm-1为特征频率区2、1333～625cm-1为指纹区间硝基苯酚的红外光谱图六、核磁共振谱（NMR）1、氢核磁共振谱（1HNMR）1HNMR通过化学位移、积分曲线高度以及峰的裂分情况，提供化合物分子中1H的类型、数目及相邻原子或原子团的信息。苯