药学导论-天然药物化学

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1、姓名:谢扬工作部门：药学院药物化学系职称:教授/硕士研究生导师研究方向:天然药物活性成分筛选电话:61648593(办)个人基本情况第四章天然药物化学(NaturalMedicinalChemistryorPhytochemistry)第一节天然药物化学的性质与任务一、天然药物化学的性质1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科.2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置

2、的三级学科.◆“天然药物化学”是药学类专业规定设置的一们主要专业课程.二、天然药物的主要来源1、来源于植物的药物◆植物举例人参大枣枸杞灵芝（1）中药：中医理论指导下的用药◆明代《本草纲目》1892种◆清代赵学敏《本草纲目拾遗》1021种◆1994年我国已确认12807种当归黄芪（2）草药：民间用药中疗效较好者（无统计）2、来源于动物的药物：如地龙（蚯蚓）、牛黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。◆牛黄:牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石◆熊胆:为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊◆蟾酥:中华大蟾蜍的干燥分泌物◆阿胶:驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶

3、.3、来源于矿物质的药物◆石膏:CaSO4.2H2O（清热泻火）◆芒硝:Na2SO4.10H2O(泻热通便)◆炉甘石:ZnCO3+ZnO(含量大于40%),（解毒、收湿与止痒）◆朱砂:HgS(安神解毒)4、来源于海洋生物的药物◆珍珠:含碳酸钙的矿物珠粒◆海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙，还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等）◆紫菜:海中互生藻类的统称三、天然药物化学的任务1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效成分。例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。又如

4、：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸。2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部位与活性成分※目的在于控制质量、开发二类中药乃至一类新药.例如:鸦片→吗啡→呱替定（度冷丁）3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质.4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定.5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用1、探讨中药防病治病的药效物质基础2、改进传统药物剂型，提高临床疗效3、控制中药材及其制剂的质量4、为中药炮制提供科学依据5、扩大药物新资源,即根据有

5、效成分的结构结合植物亲缘关系开辟药物资源。6、新药创制***传统剂型缺点:①给药途径太少②服用剂量较大③临床疗效缓慢④有些剂型使用不便***现代中药要求：①“三效”—高效、速效、长效②“三小”—剂量小、副作用小、毒性小③“五便”—服用方便、携带方便、生产方便、运输方便、贮藏方便。第三节天然药物化学的内容一、天然药物中主要的化学成分类型1、脂类：（1）油脂（2）蜡（3）甾醇类（4）磷脂2、色素3、萜类与挥发油4、生物碱5、苷类6、鞣质7、树脂8、糖9、氨基酸、蛋白质和酶10、有机酸与无机成分等第四节天然药物化学成分

6、的提取分离方法（一）常用提取方法1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中提取该类成分。例如：从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提取樟脑。升华装置2.水蒸汽蒸馏法:利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药材中提取该类化学成分。3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数情况下采用溶剂法）（二）溶剂提取法1、原理：相似者相溶2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列环己烷～石油醚→苯→乙醚→氯仿→乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水3、溶剂法分类

7、：（1）煎煮法（2）浸渍法（浸泡法）（3）渗漉法（4）连续回流提取法（索氏提取）（5）超声法(6)超临界流体萃取法(7)微波萃取法（三）中草药有效成分的分离与纯化1、两相溶剂萃取法2、酸碱法3、沉淀法4、盐析法5、制备衍生物法6、透析法7、分馏法8、结晶法9、吸附法10、色谱法(按操作方法不同分类)（1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱)（2）薄层色谱(TLC)（3）纸色谱柱色谱薄层色谱(TLC)纸色谱★★★色谱法按照原理分类（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等（2）分配色谱:纸色谱、HPLC（3）凝胶过滤色

8、谱◆葡聚糖凝胶SephadexG◆羟丙基葡聚糖凝胶SephadexLH-20（7）离子交换色谱◆阴/阳离子交换树脂第五节天然药物化学结构鉴定法一、化合物的纯度测定（1）显微镜下观察晶形(均匀一致)（2）测熔点——纯化合物有明确、敏锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。（3）于TLC上只显示一个斑点★需要使用三种不同展开系统（4）HPLC检识(为一个对称峰形)二、结构研究的主