解热镇痛抗炎药临床应用浅析.doc

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1、解热镇痛抗炎药临床应用浅析【摘要】解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿等广泛的药理作用，但如果不合理使用，会使药物降低疗效，甚至发生药源性疾病。【关键词】解热镇痛抗炎药；临床应用；药理作用解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与甾体抗炎药不同，又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。　　1药理作用及临床应用　　1.1解热作用　　病原体及其毒素侵袭人体后，产生与释放内热原，使中枢合成并释放前列腺素(PG)增多。PG再作用于体温调节中枢，使调定点提高，产热增加，散热减少，引起发热。NSAID

2、s通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用，可使发热患者体温降至正常，但不影响正常人的体温。　　1.2镇痛作用　　组织炎症和损伤时，局部可产生和释放某些致痛物质，如缓激肽、PG和组胺等。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛，PG除其本身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等敏感性。NSAIDs由于抑制PG的合成，可用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经等轻中度慢性钝痛(但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效)，对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用，是WHO和我国卫生部推荐的“癌症三阶梯治疗方案”轻度疼痛的主要药物和替代药物。　　1.3抗炎作用　　PG和缓激

3、肽不仅是致痛物质，也是很强的致炎物质。大多数NSAIDs都有抗炎作用，主要用于治疗胶原组织疾病，如风湿性、类风湿性关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑性狼疮和强直性脊柱炎等疾病。近年来研究证实，NSAIDs通过抑制合成PG所必须的环加氧酶(COX)来干扰PG的合成。COX有两种同工酶：环加氧酶1(COX1)和环加氧酶2(COX2)，其中COX1为结构型，为正常组织成分，存在于血管、胃、肾等组织中，具有多种生理功能，如参与胃黏膜血流、胃黏膜分泌的调节，保护胃肠功能，参与血管舒张和收缩、血小板聚集及肾血流的调节；COX2为诱导型，由各种损伤性化学、

4、物理和生物因子诱导其产生，进而增加PG合成。因此，抑制COX2是其治疗作用的基础，而抑制COX31必然造成降低胃黏膜血流量和胃黏膜表层流水性，影响上皮细胞的更新，引起急性胃炎，重者可致消化性溃疡及出血、穿孔［3］，还可能出现肾脏受累，一过性肾功能不全，外周细胞减少、转氨酶升高等。NSAIDs目前有百余种，可分为：特异性COX1抑制剂，如阿司匹林、吲哚美辛、对乙酰氨基酚等；倾向性COX2抑制剂，如醋氯芬酸、尼美舒利等；特异性COX2抑制剂，如塞来昔布等。该类药物疗效基本相似，但特异性COX2抑制剂与非特异性COX2抑制剂相比，大大减少了胃

5、肠道的副反应。　　2用药情况分析在我院NSAIDs有20余种。这类药物广泛应用于临床，为许多患者解除了痛苦，但是也出现了一些不合理使用现象。现就本院2006年1月至12月在解热镇痛药的用药情况分析汇总，加以讨论。　　2.1两种以上NSAIDs同时应用　　处方分析中我们发现，对于一些常见的疼痛，如颈肩腰疼、风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等疾病，有临床医师常常联合应用两种甚至两种以上NSAIDs,比如双氯酚酸钠、布洛芬、枢林酸、尼美舒利等同时应用。这样虽然对疼痛有极大的改善，但可直接破坏胃黏膜屏障，引起恶心、呕吐甚至胃出血、胃穿孔等药源性疾病，故用药剂量

6、不可过大，用药时间不宜过长，不要频繁更换药物，更不可同用两种或两种以上该类药物［2］。　　2.2不合理配伍　　分析中我们还发现，个别医师习惯枢林酸与阿司匹林配伍。殊不知，枢林酸进入人体后代谢为有活性的甲硫醚化合物，若本品与阿司匹林同服，可降低活性成分的20%～50%，即降低本品疗效，并且可能出现周围神经病变［1］，所以此两药不可合用。　　2.3长效NSAIDs的错误用法　　我们发现以下两种NSAIDs用法错误：　　2.3.1奥沙普秦　　用法：400mg/次，2次/d。奥沙普秦属丙酸类解热镇痛药，口服后吸收良好，成人一次口服400mg，血药浓度约在2h

7、～4h达峰，半衰期约为50h，因此口服一次200mg～400mg,1次/d即可。　　2.3.2枢林酸　　用法：口服0.2g/次，3次/d。枢林酸是一个活性极小的前体药，其活性代谢产物甲硫醚的作用较舒林酸本身强500倍，半衰期为18h，因此，口服0.2g/次,应一日早晚各1次。　　2.4重复用药3　　处方分析中，我们发现对于儿科发热患者，许多处方同时应用小儿氨酚那敏颗粒和对乙酰氨基酚栓。以上两种药物均含有对乙酰氨基酚，对上呼吸道感染引起的发热有明显的退热作用，但是超剂量服用会适得其反，美国泰诺林生产商就有一个新的广告警示公众，不要超剂量服用普通的止痛药

8、。新的研究还发现，即使按照推荐剂量服用对乙酰氨基酚，也可能导致肝脏损伤。因此，小儿氨酚那敏颗粒和对乙酰氨基酚