精神神经疾病治疗药课件

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1、第六章精神障碍治疗药PsychotherapeuticDrugs一、抗精神病药Antipsychoticdrugs（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）二、抗焦虑药Antianxietydrugs三、抗抑郁药Antidepressantdrugs四、抗燥狂药Antimanicdrugs一、抗精神病药Antipsychoticdrugs（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）发展历史•早期，许多不恰当的药物治疗，如鸦片、巴比妥类、和最近使用的胰岛素诱导的昏迷。•1938年，电击休克治疗，控制癫痫发作，也可减轻抑郁症，至今严重抑郁症仍使用电惊

2、厥疗法。•1954年，FDA批准氯丙嗪Chlorpromazine正式上市，第一个抗精神病药。发展历史•1958年，发现氯氮平（非典型抗精神病药）、氟哌啶醇•1963年，认识到多巴胺在精神分裂症中的重要作用•1993年，FDA批准利培酮上市•1996年，FDA批准奥氮平上市•1997年，FDA批准富马酸喹硫平（思瑞康）上市脑内多巴胺系统功能亢进学说（多巴胺分泌过多或脑内受体对多巴胺敏感性过高）抑制多巴胺神经系统的功能，是目前绝大多数抗精神分裂症药物的基本作用机理。•经典的抗精神病药物：中枢多巴胺D2受体拮抗剂，不良反应较突出（锥体外系副作用EPS、迟发性运动障碍TD、中枢抑制、体位性

3、低血压）。•非经典的抗精神病药物：多巴胺-5-HT受体拮抗剂（SDAs），对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统作用更具有选择性，较少产生EPS。HOHONH2Dopamine一、抗精神病药Antipsychoticdrugs（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）1.吩噻嗪类Phenothiazines2.噻吨类Thioxanthenes3.丁酰苯类Butyrophenones4.二苯丁基哌啶类Diphenylbutylpiperidines5.苯酰胺类Benzamides6.二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类DibenzodiazepinesandDibenzoxa

4、zepines1、吩噻嗪类Phenothiazines抗精神病药1)、结构及作用2)、构效关系3)、体内代谢4)、稳定性5)、代表药物：盐酸氯丙嗪1)、吩噻嗪类药物的结构及作用由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药NSCH2CH2CH2R1吩噻嗪类药物PhenothiazinesR29876432110N5SCH2CHN(CH3)2CH3异丙嗪Promethazine抗过敏、晕动症、止吐药名氯丙嗪ChlorpromazineR1N(CH3)2R2Cl作用强度1乙酰丙嗪AcetylpromazineN(CH3)2COCH3<1三氟丙嗪TriflupromazineN(CH3)2CF34

5、奋乃静PerphenazineCl10氟奋乃静FluphenazineCF350SNCH2CH2CH2R1R2NNCH2CH2OHNNCH2CH2OHR1药名三氟拉嗪TrifluoperazineR2CF3作用强度13硫乙拉嗪（吐立抗）ThiethylperazineSC2H5－甲硫达嗪ThioridazineSCH3½-1哌泊噻嗪Pipothiazine美索达嗪MesoridazineSO2N(CH3)2SOCH3SNCH2CH2CH2R1R2NNCH3NNCH3NCH3NNCH3CH2CH2OH2)、吩噻嗪类药物的构效关系（1）•••2位取代增强活性，1,3,4位取代活性降低2位

6、取代基的作用强度与其吸电子性能成正比，顺序CF3>Cl>COCH3>H>OH2位含硫取代基主要用于止吐CH2CH2CH2R1①吩噻嗪环上取代R210N98765S43212)、吩噻嗪类药物的构效关系（2）••母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失侧链末端的碱性基团常为叔胺，可为直链的二甲胺基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链的作用较强CH2CH2CH2R1②烷基侧链的改变R210N98765S43213、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药（1）药名氟哌啶醇Haloperidol溴哌利多Bromoperidol三

7、氟哌多TrifluperidolR1OHOHOHFC(CH2)3ONR1R2R2ClBrCF33、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药（2）药名R1R2苯哌利多BenperidolH替米哌隆TimiperoneH匹泮哌隆PipamperoneCONH2FC(CH2)3ONR1R2NNHONNHONNHN3、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药（3）OFOC(CH2)3N螺哌酮SpiperoneCCH2CH2CH2NFOXR1R2以三个碳