药学课件工业药剂学概述

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1、工业药剂学概述中国药科大学药剂学教研室周建平一、概述药剂学是关于研究药物制剂、剂型的科学，包括：基本理论（缓控释、透皮理论等）生产技术（处方设计、制备工艺等）质量控制（“制备”与“检测”的关系）合理使用（剂型和制剂的选择等）因此，药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销售、监控、使用等领域→药学的主干课程药剂学的发展一、按历史发展分析：1.古代药剂学（天然药物的原始使用）2.近代药剂学（中药、西药的普通制剂）3.现代药剂学“三小”（剂量、毒、副作用）“三效”（速效、高效、长效）“三定”（定量、定时、定位）二、按药物制剂和剂型发展分类：第一阶段：普通（片剂、胶囊剂、注射

2、剂等）第二阶段：长效→缓释（骨架、包衣、滞留等）第三阶段：控释（TTS、渗透泵、脉冲、自调）第四阶段：靶向（TDS→组织、细胞、分子）DDS（drugdeliverysystem）：prolonged、delay、modify→sustained→controlled→targetingdeliverysystem（TDS）治疗的TTS（transdermaltherapeuticalsystem）→TDDS药剂学是药学中发展速度最快的学科之一：新制剂和剂型（快速、缓控释、靶向等）新技术和工艺（包合、固体分散、纳米等）新机械和辅料（高效、流化制粒、新材料等）中药、

3、生物技术药物等因此，随着药剂学的发展和进步，科学研究进一步深化和专门化，分支学科的形成和发展已成为必然。药剂学分支学科主要分支学科有：物理药剂学→用物理化学研究药剂学有关技术的边缘学科工业药剂学→药剂学核心（其它学科作为基础支持）生物药剂学→研究体内药物转运机制和过程药物动力学→用数学方法研究药物体内过程与药效间关系临床药剂学→以患者为对象研究安全、有效、合理用药药用高分子材料学、制剂（机械）工程学等工业药剂学IndustrialPharmaceutics基本含义：研究药物制剂和剂型生产的基本理论、工艺技术、生产设备、质量控制和管理的一门综合性科学主要特点：吸收融

4、合了材料、机械和电子等科学、粉体和化学等工程学的理论和实践（成果），改善和提高普通制剂的质量，实现新制剂和新剂型的工业化生产主要内容：继承药剂学基本内容，加强制剂加工技术（单元操作）及设备等内容二、DrugDeliverySystem药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，无论口服缓控释给药系统、经皮给药系统和靶向给药系统等都具有丰富的科学内涵和技术基础。近二十多年间这些系统在理论研究、剂型设计及制备方法等多方面都得到迅速发展，品种不断增加，在临床治疗中正在发挥重要作用。DDS并不能取代“普通”制剂的作用（特别是速释制剂：分散片、口溶片、滴丸及微滴丸等），必须同时重

5、视两者的发展和提高。（一）快速释药系统rapiddeliverysystem快速释药系统系指采用现代药剂学制备技术，使药物从固体制剂中快速释放的一类新制剂，主要用于胃肠道和口腔等黏膜给药该系统特别适合于：突发性疾病、特殊环境（如战争、沙漠等）服药、特殊人群（如儿童等）以及需快速起效的药物等特点：起效快、生物利用度高、处方及工艺简单发展特征释放技术：速崩→速溶→快速吸收等给药途径：胃肠道→口腔等黏膜药物剂型：片剂→其他剂型（粉雾剂、滴丸）等☆典型制剂：口服分散片（适合于大剂量、难溶性药物，特别是儿童服用）口腔速崩片（适合于小剂量药物等，1min内崩解、无沙砾感）口腔

6、速溶片（适合于小剂量、溶解性药物等）（二）缓控释系统sustained-releaseandcontrolled-releasesystems该系统发展速度最快，技术较成熟，已具备一定的工业化生产基础。控制释药速度（水凝胶骨架制剂，水不溶性膜控包衣制剂，渗透泵制剂等）→控制释药部位（胃内滞留型制剂、肠包衣型结肠给药系统）→控制释药时间（脉冲给药系统），一般采用口服或口腔给药。注射型正在兴起（在体凝胶、毫微球体系等）特点：服用方便，降低峰谷比，毒副作用小发展特点a.某些抗生素（头孢氨苄、庆大霉素、罗红霉素等→临床使用有异议）；b.t1/2>20h的药物（非洛地平、卡

7、马西平、地高辛等→临床实用性）；c.肝首过作用较大的药物（心得安、地尔硫卓、维拉帕米等→剂量问题）；d.复方缓释、控释制剂（伪麻+西替利嗪、非洛地平+美托洛尔等）e.从12小时/次→24小时/次发展（硝苯地平、尼莫地平、地尔硫卓等）（三）经皮给药系统transdermaldrugdeliverysystems，TTS发展较缓慢，研究多、产品少，药用高分子材料（如控释粘胶、微孔膜等）缺乏。近代药剂学研究表明：该系统主要属皮肤控释型制剂，其控释作用主要由促渗剂决定。主要为膜控释技术和粘胶骨架控释技术特点：给药间隔长（1~7天/次），血浓平稳，可随时中断给药。发展特点a

8、.寻找安全