生物药剂学概述

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1、生物药剂学概述卞物药剂学(biopharmaceutics)：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因索，机体生物因索和药物疗效之间相互关系的科学。剂型因素(出小题，判断之类的)药物的某些化学性质药物的某些物理因索药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用生物因索(小题、填空)：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption)：跖物从用约部位进入体循环的过程。分布(Distribution)：药物进入体循环后向

2、各组织、器官或者体液转运的过程。代谢(Metabolism):药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌从或体内IW系统的作用，结构发生转变的过程。排泄(Excretion)：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport)：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转%—•疋。处置(disposition)：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。第一.章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个

3、模型细胞膜经典模型(lipidbilayer),生物膜液态镶嵌模型(fluidmosaicmode!),晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆

4、古1醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋门的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。细胞旁路逋道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。3、药物通过生物膜的儿种转运机制及特点(一)、被动转运(passivetransport)被动转运：是指跖物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低

5、浓度一侧扩散的过程。厂单纯扩散(passivediffusion)被动转运<膜，L扩散(mcmbcrancporetransport)J①.单纯扩散：乂称脂溶扩散，牆搭燃线物溶于脂质而通过生物膜。(1)药物的油/水分配系数愈人，在脂质层的溶解愈大，彳愈容易扩散。特点(卜)大多数药物的转运方式属于单纯扩散。(3)符合一级速率过程单纯扩散速度公式：R=PA(c-cO)/hR为扩散速度：P为扩散常数；A为生物膜面枳；(c-cO)为浓度梯度；h为生物膜厚度。若(c・cO)〜c,假设(PA/h)二K,上式简化为R=PAc/h=Kc单纯扩散速度属于一级速度方程。②

6、、膜孔扩散(1)定义:膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100,直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞顺的亲水膜孔扩散。(2)特点:1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。③、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响(4)不存在转运饱和现彖和同类物竞争抑制现彖(―)裁体媒介转运(carrier-mediatedtransport)①•定义：借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物

7、膜而被吸收的过程。载体媒介转运：促进扩散、主动转运②.促进扩散(facilitateddiffusion(l)定义：促进扩散又称易化扩散，是指某些莎删徨药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，1L不消耗能量。2)特点：1)促进扩散的药物：氨基酸、D・葡萄糖、D・木糖、季钱盐类药物。2)吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数■当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时(通常是酸性药物在丹中)，则未解离型药物浓度Cu占有较大比例。■当碱

8、性药物pka值大于体液pH值时(通常是弱碱性药物在小肠中)，则解离型药物浓度Ci所占比例较高1、円肠道的结构与功能①、小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。小肠中各种吸收机制均存在。②、一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤莫当给予溶液剂型时。胃中吸收机制主要是被动扩散。③、人部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残附部分。直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响答：①、消化系统因

9、索：酸性对药物吸收的影响、円肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。②、循环系统因索