抗癫痫药和抗惊厥药课件 (2)

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1、第五章抗癫痫药和抗惊厥药第一节　抗癫痫药(AntiepilepticDrugs)癫痫是由于不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散出现的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调。临床表现为不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。可伴有脑电图的异常，发病率约占人群的0.5%。分类：分为原发性癫痫和继发性癫痫两大类病因：癫痫发病原因可能与脑内占位性病变，寄生虫感染，脑结核病，脑内神经递质代谢异常，脑内微量元素异常等有关。发病率：占总人口的0.4％～0.9％病理：突发过度脑灰质放电快速局限根据发作时的症状主要分为以下

2、几种类型：全身性发作－异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失。最常见的为：1、大发作：强直-阵挛性发作。病人突然意识丧失，先发出尖叫声，跌倒在地，全身肌肉强直性痉挛，继而转为阵发性抽搐，抽搐时面色青紫，口吐白沫，呼吸肌痉挛而致呼吸暂停等，持续约1~3分钟。抽搐停止后，病人意识恢复或进入沉睡状态，约1~2h后苏醒，清醒后对发作过程毫无记忆，病人常感染头痛、头晕、全身能和乏力等。如果一次大发作之后，意识尚未恢复，便又出现另一次发作，即大发作连续发生，使病人处于持续昏迷状态，称为癫痫持续状态，为危重急症。2、小发作：又称失神性发作，主要表现为短暂的意识丧失和动作中断（如

3、两眼凝视、手持物落地等），常持续几秒或几分钟而迅速恢复，多见于小儿。部分性发作－大脑局部异常放电且扩散至大脑半球某个部位所引起的发作，只表现大脑局部功能紊乱的症状。常见的有：3、精神运动性发作：主要表现为阵发性精神失常（如恐惧、忧郁）及无意识的非自主活动（如吵闹等），病人无意识丧失，也无抽搐，每次发作可持续数分钟或数日不等。2、局限性发作：为大脑皮层局部神经细胞群受病理刺激而引起，表现为一侧面部或肢体肌肉抽搐或感觉异常。如抽搐发展到对侧则可出现意识消失，全身抽搐如大发作。癫痫发作类型中，以大发作最常见，部分病人可同时出现二种以上类型的发作。全面性强直-阵挛发作

4、(GTCS)典型失神(absence)发作阵挛性发作(clonicseizure)肌阵挛发作(myoclonicseizure)复杂部分性发作癫痫的发病机制：不完全清楚。多数患者脑组织中存在局部病灶，其中大量神经元突然同时去极化时产生高频率、同步化、爆发式放电，并向病灶周围正常脑组织扩散，导致更加广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作。抗癫痫药物的作用方式：可以有二种：①直接抑制病灶神经元的过度放电，②防止病灶异常放电向周围正常脑组织的扩散。目前多数抗癫痫药物是通过后一种方式发挥作用的。抗癫痫药物的分类：按化学结构分为：乙内酰脲类、巴比妥类、琥珀酰亚胺类、苯二氮卓类及

5、其它类。苯妥英钠（phenytoinsodium）又名大仑丁(dilantin)，为二苯乙内酰脲的钠盐，1908年合成，开始作为镇静催眠药，1938年发现具有抗癫痫作用，是目前常用的非镇静催眠性抗癫痫药。体内过程口服吸收慢而不规则，经3~12h血药浓度达高峰，连续用药(一日0.3~0.6g)，需经6~10日才能达到有效稳态血药浓度(10~20μg/ml，一般血药浓度10μg/ml时可有效控制大发作)，约90%与血浆蛋白结合，游离型药物脂溶性高，易透过血脑屏障进入脑脊液，主要在肝内代谢为无活性的对羟苯基苯乙内酰脲，后者与葡萄糖醛酸结合，由尿排出。本药常用剂量的血

6、药浓度个体差异较大，且易受诸多因素影响，故应根据患者用药后疗效、毒性反应以及测定的血药浓度调整剂量。因呈碱性(pH10.4)，刺激性大且吸收比口服缓慢，故不宜肌注。癫痫持续状态时可静注给药。作用和用途1、抗癫痫作用：苯妥英钠对大发作疗效好，具有疗效高,无催眠作用等优点，常作首选药。对精神运动性发作和局限性发作次之,但对小发作无效，甚至使病情恶化。癫痫发作是由于脑部病灶的阵发性异常高频放电,并向病灶周围正常脑组织扩散所致。苯妥英钠对癫痫病灶异常高频放电神经元的Na+通道有阻滞作用，可减少Na+内流,降低其兴奋性,抑制其高频放电的发生和扩散,而对正常的低频放电并无

7、明显影响。苯妥英钠较高浓度时,还可抑制K+外流,延长神经细胞动作电位时程和不应期。从而控制癫痫发作。作用和用途近年也证明苯妥英钠能提高脑内γ-氨基丁酸(GABA)含量，间接增强GABA能神经的功能，使Cl－内流增多而出现超极化，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。2、治疗外周神经痛主要用于三叉神经痛。一般服药1~2日见效，疼痛减轻，发作次数减少，直至完全消失。此外，对舌咽神经痛及坐骨神经痛也有一定疗效，该作用可能与稳定神经细胞膜电位有关。3、抗心律失常用于治疗强心甙中毒所致的心律失常。不良反应1、胃肠刺激反应苯妥英钠碱性强，口服可致恶心、呕吐、食欲减退、上腹部疼

8、痛、胃炎等。饭后服可减轻。静注时宜选用