口服降糖药物的选择和延展网络版

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1、第十二讲口服降糖药的选择和延展本讲内容口服降糖药的种类和作用机制口服降糖药的临床应用口服降糖药的分类(按作用效果)和作用特点AdaptedfromDeFronzoRA.BrJDiabetesVascDis.2003;3(suppl1):S24-S40中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461以促进胰岛素分泌为主要作用胰岛分泌功能缺陷胰岛素分泌不足(β细胞功能缺陷)磺脲类格列奈类DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂对胰高糖素抑制的不足(细胞功能缺陷)通过其他机制降低血糖噻

2、唑烷二酮类双胍类胰岛素抵抗(胰岛素应答受损)肠-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物的吸收Ashcroft,Gribble,Diabetologia(1999)42:903-919中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461磺脲类的药理作用K+Ca2+KATP通道关闭磺脲类去极化Ca2+内流胰岛素释放主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降低血糖格列奈类的药理作用主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖潘长玉主译.Joslin糖尿病学(第14版).人民卫生

3、出版社.2007年5月第一版,P715中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461去极化Ca2+K+140KdCa2+65Kd格列奈类Kir6.2SUR1磺脲类SUR1Kir6.2胰岛素电压依赖钙通道ATP结合位点ATP依赖钾通道DDP-4抑制剂的药理作用DruckDJ,Lancet2006;368(9548):1696-705中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源

4、性GLP-1的水平升高双胍类的药理作用ZhouGet,al.JClinInvest2001;108(8):1167-1174中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461主要通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖双胍类AMPK激活激素敏感性脂肪酶↓磷酸烯醇丙酮酸↓葡萄糖-6-磷酸酶↓固醇调节元件结合蛋白1↓-脂肪酸合酶-乙酰辅酶A羧化酶1葡萄糖转运体1↑葡萄糖转运体4↑胰岛素受体底物1↑脂肪酸↓甘油三酯↓葡萄糖↓脂肪组织肝脏肌肉噻唑烷二酮类的作用机制Dia

5、betesMetabResRev2002;18:S10–S15中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖PPARγ-RXR胰岛素敏感基因的转录葡萄糖摄取和利用↑脂蛋白酯酶↑脂肪生成和脂质堆积↑TZDs葡萄糖脂肪酸-糖苷酶抑制剂的药理作用肠粘膜刷状缘存在α糖苷酶(淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶)将寡聚糖裂解为单糖α糖苷酶抑制剂竞争性抑制寡聚糖的结合位点，抑制碳水化合物的消化与吸收对乳糖酶抑制作用小，不影响乳糖的消化

6、吸收潘长玉主译.Joslin糖尿病学(第14版).人民卫生出版社.2007年5月,727中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖糖苷酶抑制剂寡糖不同作用效果口服降糖药的作用机制小结类别药物种类基本作用机理胰岛素促泌剂磺脲类促进胰岛素分泌格列奈类促进胰岛素早时相分泌DPP-4抑制剂内源性GLP-1↑→胰岛素分泌↑通过其他机制降低血糖双胍类减少肝糖输出；改善外周胰岛素抵抗-糖苷酶抑制剂抑制碳水化合物在小肠上部的吸收噻唑烷

7、二酮类增加靶细胞对胰岛素的敏感性中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461本讲内容口服降糖药的种类和作用机制口服降糖药的临床应用磺脲类可使HbA1C降低1.0~1.5%是控制T2DM患者高血糖的主要用药不良反应：低血糖，一般与剂量过大、饮食配合不妥、使用长效制剂或同时应用增强磺脲类降糖作用的药物有关；体重增加；恶心、呕吐、消化不良、皮肤瘙痒、皮疹和光敏性皮炎等1.中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-4612.药物说明书缺

8、点1,2降糖效力1优点1禁忌症：1型糖尿病；2型糖尿病并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗综合征等，围手术期应暂停SU，改为胰岛素治疗；合并严重慢性并发症或伴肝、肾功能不全时；妊娠期和哺乳期糖尿病磺脲类药物的用法用量中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):486药物说明书常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间格列本脲2.5