口服降糖药物.ppt

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1、口服降糖药物糖尿病服务中心李辛江口服药物的分类1、磺脲类；2、双胍类：3、a-糖苷酶抑制剂4、胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮类）5、胰岛素促泌剂磺脲类药物的历史1942年法国人Ｊａｍｂｏｎ发现伤寒患者在接受磺胺类药物治疗时发生严重的低血糖反应。1955年，Ｆａｎｋｅ和Ｆｕｃｈｓ在试验一新型改良磺胺药时，发现该类药能导致震颤、出汗等低血糖反应。在此后的11年间，第一代磺脲类降糖药经研制被用于临床。磺脲类药物的作用机制SUR与ß细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。时间胰岛素601201800进食正常人胰岛素分泌模式第一时相第二时相糖尿病人的胰岛素分泌模式时间(分

2、）胰岛素060120180正常人2型糖尿病1型糖尿病进食作用机制胰腺内作用机制    促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。胰腺外作用机制磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。促进胰岛素分泌的药物磺脲类药物代表药物有：格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860胰岛素磺脲类药物作用一览表药名达峰时间作用时间半衰期日剂量日服次

3、数（小时）（小时）（小时）(mg)格列本脲2-520-24102.5-151-2格列齐特2-6246-1540-2401-2格列美脲2-3245-81-81-2格列吡嗪1-212-143-72.5-301-2格列喹酮2-34-61-215-1202-3甲苯磺丁脲3-46-103-12500-3002-3第一代与第二代比较第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。磺脲类药物的用药特点磺脲类药物每日

4、使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。磺脲类药物的用药特点使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。磺脲类药物的选药原则（１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；（４）病程

5、较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。副作用１．低血糖反应    高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。２．体重增加   长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。３．其他    恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。禁忌证和注意事项禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。   注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情

6、调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。万苏平（格列美脲片）1、万苏平基本信息2、万苏平的特点3、竞争产品4、常见问题万苏平基本信息[通用名]格列美脲片[商品名]万苏平[药理作用]刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素提高周围组织对胰岛素的敏感性[药代动力学]口服后，100％在胃肠道吸收，在给药后一小时内吸收显著，2-3小时血药浓度达到峰值，蛋白结合率大于99％。60％通过肾脏排泄，40％通过肠道排泄。[适应症]2型糖尿病万苏平基本信息[用法用量]起始剂量1～2mg；维持剂量1～4mg；最大维持量不超过8mg；一天一次顿服即可，建议于早餐之前服用。后续剂量调整：随着糖尿病症状的改

7、善，胰岛素敏感性的增加，应及时减少药量，甚至停用。[不良反应]低血糖反应（0.9～1.7％），胃肠道反应，皮肤反应等万苏平基本信息[禁忌]1、对格列美脲、磺脲类过敏史者禁用；2、不适用于1型糖尿病的治疗；3、有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用；4、对于严重肝功能损害病人和透析病人应改为胰岛素治疗；5、妊娠和哺乳：不能服用本品，使用胰岛素。[儿童用药]不推荐儿童应用[贮藏]遮光，密闭，在阴凉干燥处保存[规格]2mg*12s,1mg*24s/盒万苏平特点1、