口服降糖药物选择

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1、如何正确选用口服降糖药物?中南大学湘雅二医院代谢内分泌研究所刘石平口服药物的应用对象和时机（一）什麽时候应用口服降血糖药物？1）2型糖尿病患者在饮食控制和运动治疗4-6周效果不好时使用(约有20%可良好控制）2）初次发现的2型糖尿病如果血糖超过11.1mmol/L。可在饮食和运动的配合下立即开始使用口服药物（近来也建议胰岛素治疗）3）1型糖尿病在饮食、运动和胰岛素治疗的情况下，血糖仍控制不理想或有波动时口服药物的应用对象和时机（二）什麽情况下不用口服药治疗？1）1型糖尿病（单用）2）2型糖尿病口服药物无法控制血糖时3）2型糖尿病并发严重肾病、视网膜病变

2、等4）糖尿病合并急性酮症酸中毒、高渗昏迷、严重感染等5）糖尿病患者中等以上手术6）糖尿病妊娠、分娩。口服药物种类（一）口服降糖药物主要有五个不同的类型：＊磺脲类降糖药物　　＊双胍类降糖药物　　＊餐时血糖调节剂-诺和龙、唐力　　＊a-葡萄糖苷酶抑制剂　　＊胰岛素增敏剂现在在临床上根据不同药物对血糖水平的影响，以及产生低血糖的危险性，这些药又可以被分为"降糖药物"及"抗高血糖药物"磺脲类降糖药物的作用机制、适应证、禁忌证或不适应证作用机制：刺激体内胰岛素分泌，增加身体内其他组织对胰岛素作用的反应(GluT4)。适应证：2型糖尿病用饮食和运动治疗血糖

3、控制不理想者。磺脲类降糖药物的禁忌症或不适应证：1.1型糖尿病；2.2型糖尿病细胞功能衰竭者；3.2型糖尿病合并急性严重代谢紊乱（如酮症酸中毒或高渗性昏迷）；4.2型糖尿病病人伴应急状态者（如严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间和妊娠及哺乳期；5.已有明显心、肝、脑、肾、眼部并发症者；6.对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者。磺脲类药物的种类第一代—甲磺丁脲（D860）、氯磺丙脲。因其作用时间长，副作用大、目前已很少选用。第二代—格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列波脲（克糖利）、格列喹酮（糖适平）第三代—格列

4、美脲（迪北、亚莫利）磺脲类降糖药物的主要特点及应用名称片剂量（mg）剂量范围（mg）服药次数每天作用时间（h）肾脏排泄（%）第一代D860500500-30002-36-12100%氯磺丙脲250100-500160第二代优降糖2.5-51.25-201-216-2450美吡达52.5-301-212-2489达美康8040-2401-212-2480格列喹酮3030-1801-25第三代格列美脲11-8110-2060磺脲类药物作用强弱比较常见的磺脲类降糖药物的强弱比较依次为亚莫利：格列美脲优降糖：格列苯脲美吡达：格列吡嗪，迪沙片等达美康：格列齐特糖

5、适平：格列喹酮D860：磺酰脲类的选择：要考虑药物的作用强度、作用时间长短、代谢及排泄途径、不良反应、病人年龄、活动强度等。长效：优降糖（作用最强）、氯磺丙脲（已不用）、瑞易宁、格列美脲。中效：达美康、克糖利、糖适平（对肾脏影响较轻）。短效：D860、美吡达磺脲类药物的降糖特点适合比较消瘦的2型糖尿病患者。降糖作用相对较强，容易发生低血糖。可以发生失效。可以出现过敏现象。磺脲类药物的失效原发性失效：初次使用就没效。继发性失效：起初有效，后来渐渐没效。失效后怎麽办？联用其他药。换更强的磺脲药。胰岛素治疗！磺脲类药物的临床应用（一）目前临床上应用的绝大多数

6、是第二代磺脲类药物，其特点为：1）降糖强度是第一代磺脲类的数十倍乃至数百倍，因而剂量减少。2）毒副作用明显降低。3）作用时间均为中长效，每天用药1-2次。4）较少受其他药物影响而引起低血糖。5）失效率低于第一代。6）具有降血糖以外的作用：调节血脂、减少血小板的粘附与聚集、降低血液粘稠度、逆转糖尿病病人血管基底膜的增厚等。磺脲类药物的临床应用（二）从理论上说各种药物的降糖机制基本一致，虽存在作用强度的差别（格列美脲最强），但作用强的片剂量较小，作用弱的片剂量较大，因而相同片数的各种磺脲类药物临床效能大致相同，各种磺脲类药物最大剂量时降糖作用也大致一样。建

7、议从小剂量开始，早餐前半小时一次服用，根据血糖逐渐增加剂量，剂量大时改为早、晚餐前两次服药，直到血糖达到良好控制。磺脲类药物的临床应用（三）虽然一般参考书均列出了各种磺脲类药物每天的剂量范围，但一般每天剂量用到4片，若血糖控制仍不理想则宜加用其他口服降血糖药及/或胰岛素，进一步增加磺脲类药物的剂量往往降糖作用不一定增加，反而容易出现继发失效。磺脲类药物的临床应用（四）各种第二代磺脲类药物大同小异。一般来说，格列本脲作用强、价廉，但容易引起低血糖，老年人及肝肾心脑功能不好者慎用；格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮作用温和，较适用于老年人；轻度肾功能减

8、退（肌酐清除率60ml/min）几种药物均仍可使用，中度肾功能减退（肌酐清除率30-60ml