三七化学成分的药学研究及部分活性单体的转化研究

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1、辽宁中医药大学硕士学位论文三七化学成分的药学研究及部分活性单体的转化研究姓名：王凯申请学位级别：硕士专业：中药学指导教师：赵余庆20080401三七化学成分的药学研究及部分活性单体的转化研究辽宁中医药大学硕士学位论文三七化学成分的药学研究及部分活性单体的转化研究专业：中药学研究生：王凯导师：赵余庆教授摘要本文分别对三七(Panaxnotoginseng(Burk)EH．Chen)叶总皂苷和三七芦头(Panaxnotoginseng(Burk)EH．Chen)总皂苷的酸水解产物进行柱层析和重结晶等操作，分别制备和分离得到了4种单体皂苷和7种苷元成分。以中药三七叶总皂苷为原料，采用硅胶柱色谱

2、和重结晶等方法，从三七叶皂苷中分离得至1．14个化合物，通过理化性质分析和波谱解析鉴定为是人参皂一Rd(I)、人参皂苷．Re(II)、人参皂苷．R93(／II)和人参皂苷．Rh2(Ⅳ)。以中药三七的芦头总皂苷为原料，对其进行常规的酸水解，采用柱色谱、反相制备高效液相(RP．HPLC．uV-ELsD)及重结晶等方法，从中分离得到8个化合物，通过理化性质分析和波谱解析鉴定了7个化合物，分别是20(S)一人参二醇(PD，V)，20(R)一原人参二醇(PPD，VI)，20(S)．人参三醇(PT,VN)，20(S)．25．甲氧基．原人参二醇(20(S)一OCH3一PPD，Ⅷ)，20(R)．原人参三

3、醇(PPT，IX)，20(R)一达玛烷．36，1213，20，25．四醇(25一OH—PPD，X)，20(R)．达玛烷．3p，6伐，121)，20，25．五醇(XI)。7个化合物均为从三七芦头总皂苷水解产物中首次分离得到。本实验研究选用了四种不同的提取方法(超声波提取法、闪式提取法、加热回流提取法、微波提取法)对三七的不同部位(三七根、三七根须、三七芦头、三七剪口、三七花)进行了提取方式的考察，并且采用紫外分光光度法对每个部位的四种提取方式进行了含量的测定和比较研究，优选出了各部位的最佳提取方式。。本论文考察了三七中的活性单体成分R93，Rh2，PPD在人工肠液、胃液和模拟肠液、胃液中的

4、稳定性，对三者的体内外的代谢结果进行了系统的比较研究。同时采用HPLC—UV-ELSD法和MS．MS法，在PPD经大鼠体内代谢后的粪便中检测到了原形和代谢产物的存在。经推理判定PPD侧链上发生羟基取代、甲氧基取代以及脱水作用是其在体内的主要代谢途径。关键词：皂苷；苷元；酸水解；提取；代谢产物三七化学成分的药学研究及部分活性单体的转化研究辽宁中医药大学硕士学位论文+．AbstractThepresentpaperstudyonthechemicalcompositionofsaponinsinleavesofPanaxnDfD2fnsen2(Burk)F．H．Chenandacerbity

5、hydrolysateinLUTOUSaponinsofPanaxnotoginsen．FourconstitutentsofsaponinswereisolatedfromPanaxnotoginseng(Burk、)F．H．ChenandsevenconstitutentsofsapogeninwereisolatedfromLUTOUofPanaxnotoginsenforthefirsttime．Inthispaper．westudyonthechemicalcompositionofsaponinsinleavesofPanaxnotoginseng(Burk)EH．Chenb

6、ychromatogtaphyonsilicagelandre—crystallization，elutingwithCHCl3：MeOH：EtOAc：H20(2：2：4：1,underlayer)．Fourconstitutentswereobtmned．Theirstructureswereelucidatedonthepnyslcocnermcmpropemesandspectralanalysls．Piveconstltutentswereidentifiedas—Rd(I)，一Re(II)，20(R)-R93(III),-th2(IV)．Sevenconstitutentswe

7、reisolatedandpurifiedfromacerbityhydrolysateinLUTOUSaponinsofPanaxnotoginsenbychromatogtaphyonsilicagelandHPLCchromatogtaphyandre—crystallization．Theirstructureswereelucidatedonthephysicochemicalpropertiesandspectralan