珍珠菜化学成分和生物活性的研究及化学转化合成

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1、博士学位论文所院：姓名：指导教师：学科专业：研究方向：完成日期：药物研究所梁东于德泉院士药物化学天然药物化学2012年5月学校代码：10023学号：B2009286ThesisofPh．D．DegreeChineseAcademyofMedicalSciences＆PekingUnionMedicalCollege目录哪IIIIIIIJIIIrlHIIIIIllrflllllllllllllllIY2123119摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯1Abstract⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

2、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．：；前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一6日玎吾⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．第一章珍珠菜属植物化学成分和药理活性的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．7第一节珍珠菜属植物化学成分的研究概况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．7第二节珍珠菜属植物药理作用的研究概况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯15参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．17第二章珍珠菜的

3、化学成分和生物活性研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯20第一节珍珠菜的化学成分研究结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯20第二节珍珠菜中新化合物的结构解析⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯27第三节珍珠菜中已知化合物的结构解析⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯56第四节珍珠菜化学成分的生物活性研究结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯83第五节实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯91参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯112第三章化学转化合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

4、⋯．116第一节△12一齐墩果烯型到12．羰基齐墩果烷型三萜皂苷的化学转化⋯⋯⋯116第二节LysilactoneA的全合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．120第三节实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一127参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯131全文总结和讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯13531J35B坞筋～

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29、明赦凯阻肺发创己致附独ThesisofPh．D．DegreeChineseAcademyofMedicalSciences＆PekingUnionMedicalCollege摘要珍珠菜LysimachiaclethroidesOuby为报春花科珍珠菜属植物，又名扯根菜，红根草等。全草入药，广泛分布于华北及长江以南各省区，具有清热解毒、活血调经、利水消肿等功效。现代科学研究证明珍珠菜属主要化学成分为黄酮和三萜皂苷，主要具有细胞毒、抗菌消炎、免疫调节等多种生物活性。本论文运用多种色谱技术和波谱技术，并结合化学

30、方法，对珍珠菜地上部分进行了系统的化学成分研究，并对其粗提物及单体成分进行了药理活性筛选。珍珠菜采自江西庐山，经九江县森林植物研究所谭策铭研究员鉴定。从珍珠菜地上部分的70％乙醇提取物中共分离鉴定了73个化合物，包括乙酸乙酯部位得到37个，以及正丁醇部位得到36个。结构分别鉴定为：珍珠菜皂苷A．H(1’．8‘)，珍珠菜内酯A．D(9去一12舟)，E-3一羧基．2．戊烯．1，5。二酸5．乙酯(13★)，E．3．羧基一2一戊烯。1，5．二酸6．乙酯(14女)，E-3．羧基．2．戊烯．1，5．二酸1．乙酯(15")，原几茶酸．3

31、-O-f1．D．吡喃木糖苷(16舟)，香草酸一4一o-p．D一(2⋯OE对香豆酰基)ptt喃葡萄糖苷(17六)，(甲氧羧甲基)苯基．4一D够．D．吡喃葡萄糖苷(18击)，木樨草素一3一D筝。D一(6。O—Z-对香豆酰基)吡喃葡萄糖苷(19击)，1．O一(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)一3．O．眵．D．吡喃半乳糖基一(1_6)．D节．D．吡喃半乳糖基．(1_6)一仅一D一吡喃半乳糖基】甘油(20舟)，3，3’，4，4’．四羟基节一古柯邻二酸单甲酯(21★)，3一羧乙基．3．羟基．戊二酸1，5一二甲酯(22去)，3．O-fl-

32、D一吡喃葡萄糖基．(1_2)一陋一L一吡喃鼠李糖基．(1_2)毋D．吡喃葡萄糖基．(1_4)】-a．L．吡喃阿拉伯糖基．3∥，16a，28一三羟基．齐墩果一12．烯(23)，单条草苷(24)，紫金牛皂苷E(25)，3一D≯一D一吡喃葡萄糖基。(142)．k—L一吡喃鼠李糖基一(1—2)≯．D．吡喃葡萄糖