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时间:2018-09-12
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1、综述丹参药理学活性物质基拙研究现状刘艾林’,2,李铭源’,王一涛2,杜冠华“(].中国医学科学院冲国协和医科大学药物研究所,北京1005。;2.澳门大学中华医药研究所,澳门)摘要:目的对丹参药理学活性物质基础的研究进展进行论述。方法根据丹参化学成分的结构特点,将丹参的化学成分分为二菇醒类化合物,酚酸类化合物及其他类型化合物3个部分。结果介绍了已报道的100多个化学成分及其药理活性。结论丹参药理学活性物质基础的研究将为丹参的作用机制研究、丹参的临床应用和进一步开发莫定实验基础。关键词:丹参;药理活性;物质基础中图分类号:R282
2、71文献标识码:A文章编号:1001一2494(2007)08一0641一06丹参是中医常用的活血化癖药,具有活血祛痕,调经止痛,清热安神等功效。现代药理学的研究表明,丹参具有多方面的药理作用,如具有增加冠脉流量,降低心肌兴奋性和传导性,对心肌缺血性损伤产生保护作用,还具有改善微循环、抗血小板聚集和血栓形成,降低血液私度的作用,以及抗菌消炎作用,抗氧化作用,改善肾功能,改善学习记忆作用以tallshinofle图1二菇醒类化合物的结构骨架及对脑组织缺血/再灌注损伤的保护作用。Fig1Structurescanb1dofdite
3、rpenequinones丹参药理活性的物质基础研究早在20世纪30年代就抑制作用;体外具有抑制胶原诱导的血小板聚集作用;具有开始了,最初从丹参根部分离出了丹参酮1、隐丹参酮、丹参抗凝作用〔’〕;体内实验结果表明,丹参酮1能使成年去卵巢酮nA、丹参酮nB等主要成分。40年代,我国王序等证明了小鼠子宫重量增加,说明具有雌激素样活性;对去肇丸大鼠丹参酮1的结构为二菇醒类四环化合物,70年代,我国药物精囊重量和前列腺重量影响实验结果表明,丹参酮1具有抗研究机构对丹参脂溶性成分和水溶性成分的化学结构和药理活性进行了大量的研究工作〔’佗
4、〕。近年来,随着新技术新雄激素丙酸翠丸酮的作用t’川。1.1.2丹参酮lA(tanshinonelA)丹参酮lA熔点为方法的广泛应用以及化合物分离鉴定技术水平的提高,丹参195一20℃,分子式C19H,。03。对人型结核菌株H37Rv有较中越来越多的化学成分得到确定,其中部分化学成分已进行强的抑制作用;抗动脉粥样硬化;体外具有抑制胶原诱导的了药理学活性研究。笔者根据丹参化学成分的结构特点,将血小板聚集作用红’〕;扩张血管作用,用于治疗心肌局部缺血丹参的化学成分分为二菇醒类,酚酸类及其他类3个类型的和心肌梗死[,·4〕;对选择的
5、人癌细胞系HeLa,HepGZ,ovCAR-化合物,较全面地介绍了丹参的化学成分以及其药理学活性3具有细胞毒活性,其ICS。分别为8.50,26.5和952林mol·的研究现状。丹参药理学活性物质基础的研究将为丹参的L一’[’丁;具有防治凝血和恢复血液循环作用[6〕。作用机制研究、丹参的临床应用和进一步开发奠定实验基1.1.3丹参酮IIB(tanshinonelB)丹参酮IIB熔点为础。20一204℃,分子式C】gH.:03。体外具有抑制胶原诱导的血1二菇醒类化合物小板聚集作用;具有抗金黄色葡萄球菌及其耐药性菌株的活目前已从丹
6、参中发现二砧醒类化合物43个,根据其化性〔‘一4]合物结构骨架可分为两类,即邻醒型的丹参酮类(tanshi-1。1。4丹参酮W(tanshinoneIV)丹参酮W为橘红色针状none)和对醒型的罗列酮类(royleanone),见图1,其中含量较结晶,熔点为185一189℃(分解),分子式c.8H160;。对人型高的为丹参酮nA,隐丹参酮,参丹酮1,二氢丹参酮1等仁’〕。1.1丹参酮类结核菌株H37R、有较强的抑制作用〔’〕;对于心肌缺血有预防1.1.1丹参酮1(:anshinonel)丹参酮1熔点为233-和保护作用,并可以
7、恢复缺氧后的心肌收缩力[‘口」。234℃,分子式C。:H1203。对人型结核菌株H3:Rv有较强的1.1.5隐丹参酮(cryptotanshinone)隐丹参酮熔点为191基金项目:国家高新技术研究开发项目资助课题(863计划,2仪碎AA2z3782);科技部社会公益研究专项资助课题(2o03DJBIJ085);国家科技基础条件平台工作项目资助课题(Zo5DKA3240)作者简介:刘艾林,女,博士研究生,副研究员,硕士生导师味通讯作者:杜冠华,男,博士,研究员,博士生导师Tel:(010)63165184Fax:(010)63
8、165184E一mail:dugh@imm·ac,cn中国药学杂志207年5月第42卷第9期chinl飞2oJ,Zo7Ma,,Vo孟42No.9℃,分子式C19H200,。体外具有抗金黄色葡萄球菌及其耐药1.1.132一异丙基一8一甲基菲一3,4一二酮(2一isopropyl
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