皮肤美白活性物质研究现状及展望

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1、北京日化皮肤美白活性物质研究现状及展望于晓艳任清王友升刘永国赵华董银卯北京工商大学植物资源研究开放北京市重点实验室100037摘要：黑素是影响人类皮肤颜色的主要因素。黑素形成过程中的影响因子与反应条件十分复杂。为了抑制黑素的形成，根据机理的不同，可以有多条途径。现在市售的美白化妆品多以抑制酪氨酸酶为主，但存在多种不足。对多种酶的抑制以及对内皮素、a一促黑素细胞激素等的抑制及平衡将是未来美白化妆品的新方向。[著者文摘]关键词：黑素；美白；化妆品1黑素(melanin)是肤色的决定因素及黑素的形成机理1．1皮肤的结构及功能人类的皮肤(skin)位于体表

2、，是人体最大的器官，覆盖全身。皮肤由表皮、真皮和皮下组织三部分组成。成人的皮肤面积为1．2-2．Ocm，重量约为6．25KG，约占总体重的16％。其厚度随年龄、部位的不同而异，不包括皮下组织，为0．5-4mm，眼睑等处的皮肤最薄，手掌、足底最厚。皮肤柔韧而富有弹性，可防止细菌以及其它有害物质进入体内，是人体的保护层⋯。1．2肤色的决定因素人类正常皮肤颜色是由许多因素决定的，如皮肤色素物质的含量及分布、皮肤的厚度、皮肤血管内氧合血红蛋白与还原血红蛋白的含量等等。其中，黑素是决定皮肤颜色的主要因素。黑素是一种不含铁质的褐色颗粒，多与蛋白质结合，存在于表

3、皮基底层的细胞内。当表皮黑素含量增多时皮肤呈蓝色或灰色，色素斑的产生也是由于黑素沉着过度引起的。皮肤出现黑斑，即黑素沉着过度，其影响因素有多种：外因有紫外线的照射、重金属元素的影响、氨基酸及维生素的缺乏、药物的影响以及皮肤的炎症；内因有内分泌的因素、肝肾等的疾病、遗产因素等，最新发现内皮素对皮肤长斑有重要影响。1．3黑素的形成机理成过程中所需的唯一的一种酶。北京日化90年代中期，研究人员发现了黑素形成的新途径。新概念认为，酪氨酸酶是黑素形成过程中的主要限速酶，其表达和活性决定着黑素合成的速度和产量，但它并不是黑素合成过程中的唯一的酶。多巴色素互变酶

4、(TRP一2)和DHICA氧化酶(TRP一1)也影响黑素的合成，黑素的合成主要是这三种酶单独或协同作用的结果。同时，通过对黑素形成机理的研究探讨，发现黑素的形成不仅是黑素细胞(me]anocytes)的胞内生化结果，同时与黑素细胞相邻的角质细胞(每个黑素细胞周围约有36个角质细胞)、纤维素细胞、吞噬细胞以及由角质细胞产生的内皮素(Endothelin，ET)等对黑素的形成也有很大的影响。1．4皮肤美白剂皮肤美白剂是通过作用于皮肤黑素的生成、代谢途径的某个阶段，能够显著抑制黑素生成且符合安全要求的物质。2黑素的抑制由于黑素合成过程中的酪氨酸酶活性和黑

5、素输送等环节容易受到外界的影响，从而为皮肤美白剂的研究开发提供了可能。目前常用皮肤美白剂的主要作用靶点是酪氨酸酶、黑素细胞和黑素的转运代谢。按不同的作用机理，可将皮肤美白剂分为：①酪氨酸酶活性抑制剂：如氢醌、植物多酚(如熊果苷等)、曲酸等。②黑素细胞毒性剂：如四异棕榈酸酯、油溶性甘草提取物、氢醌等。③影响黑素代谢剂：如维生素A酸、亚油酸等。④遮光剂：各种物理、化学防晒剂，如钛白粉、丝素、植物多酚等。⑤还原剂：如维生素C及其衍生物，维生素E及其衍生物、植物多酚等。⑥化学剥脱剂：如果酸、亚油酸、亚麻酸等。⑦内皮素拮抗剂：具有拮抗内皮素的致黑素作用。3美

6、白活性物质的研究进展3．i酪氨酸酶抑制剂多年来，人们一直认为黑素的生物合成过程如图一，酪氨酸酶(TYE)是黑素生物合成过程中所需的唯一的一种酶。所以，以前的美白化妆品绝大多数都以酪氨酸酶抑制剂为美白活性成分。即使是在当前的2北京日化化妆品市场上，美白产品绝大多数仍以酪氨酸酶抑制剂为主，并且每年以较快的速度发现新的该类化合物。但是，众多酪氨酸酶抑制剂在抑制黑素生成的同时，还存在有一定的细胞毒性。其中，熊果苷(化学名为4～羟基苯基一B—D一吡喃葡萄糖苷)是从植物中分离得到的天然活性物质，细胞毒性较小，比较安全，且其化学性质也较为稳定，在实际应用中，被广

7、泛地用做皮肤美白剂“。氢醌等由于被证明有明显的细胞毒性作用，已经被禁止或限制应用。依据抑制机理的不同，可主要将该类化合物分为以下两类：①酪氨酸酶的破坏型抑制，即直接对酪氨酸酶进行修饰、改性，从而达到使酪氨酸酶失去对黑素前体——酪氨酸的作用，从而达到抑制黑素形成的目的。目前该抑制剂的研究、开发主要限于对Cu等酪氨酸酶活性部位的破坏。因此寻找安全、高效的cu络合剂是该领域的一个研究热点。②酪氨酸酶的非破坏型抑制剂，即通过抑制酪氨酸酶的生物合成或取代酪氨酸酶的作用底物，从而达到抑制黑素形成的目的。3．2多巴色素互变酶的抑制对该酶的抑制目前主要是竞争性抑制

8、，即寻求一种物质作该酶的底物，通过与原来能形成黑素的底物竞争，从而破坏黑素的生物合成途径，达到抑制黑素的目的。3．3选择性