小檗碱的药理研究及临床应用

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1、小檗碱的药理研究及临床应用【摘要】小檗碱通过促进胰岛β细胞修复和增生，使胰岛素释放增加，同时抑制糖原异生和促进糖酵解，产生降血糖的作用；通过竞争性阻断α－肾上腺受体，增强心房收缩力，起到抗心律失常和降血压的作用；通过抗胃肠道黏膜细菌感染治疗溃疡性胃肠道炎。因此，小檗碱的应用前景十分广泛。【关键词】小檗碱临床药理作用【Abstract】Berberinethroughthepromotionofpancreaticisletβ-cellhyperplasiaandrepairtoincreasethereleaseofinsulin,glucog

2、enesisatthesametimeinhibitingthedifferencesandthepromotionofglycolysis,havehypoglycemicrole;Throughcompetitiveblockingalpha-adrenergicreceptors,enhancedatrialcontraction,adropofbloodpressureandantiarrhythmia;thegastrointestinalmucosalanti-bacterialinfectiontreatmentofulcerat

3、ivegastrointestinalinflammation.Therefore,berberinehaveverybroadapplicationprospects.【Keywords】berberine;clinical;pharmacological6小檗碱又名黄连素，系异喹啉生物碱，为抗微生物药，近年来发现其在糖尿病、心血管等方面的临床新用途。根据近年来的研究表明，小檗碱还在心血管、传出神经系统、血液系统领域有肯定的药理作用，并广泛用于临床［1］。在本文中，对其药理研究及临床应用的阐述如下。1对降血糖作用实验表明，小檗碱对于实验性糖尿

4、病动物有明显的降低血糖效果。病理解剖表明，其降血糖的作用机制在于促进胰岛β细胞修复。胰岛β细胞修复和增生可导致胰岛素释放增加，从而起到降血糖的作用。临床50例糖尿病患者接受小檗碱治疗，症状基本消失，无明显的副作用［2］。小檗碱能显著降低血糖还表现在增加胰岛素敏感性，特点与二甲双胍类似，能调节糖脂代谢异常，改善糖尿病并发症，其降糖作用随着葡萄糖浓度的升高而降低，应主要用于糖耐量异常和轻度高血糖的病人。2对心血管系统的作用及临床2.1抗心律失常作用6小檗碱能明显地增强离体豚鼠左心房收缩力，延长两个刺激所引起的可见反应的最小间隔，降低肾上腺素诱发自律

5、性之阈浓度，但不明显引起兴奋性。对右心房除了增强收缩力外，还明显缩慢自搏频率。通过动物实验提示小檗碱能延长心肌的功能不应期，防治乌头碱、CaCl2、肾上腺素、电刺激以及冠状动脉结扎所致的室性心律失常，并有明显的量效关系。经研究表明，小檗碱还具有抗心室纤颤的作用。还可直接作用于心脏，产生正性肌力和负性频率作用；可扩张血管，改善血流，降低血压；可防治实验性心律失常，属于具有Ⅲ类抗心律失常作用的药物；对灌流心脏发生的心衰具有保护作用；可降低血中胆固醇和甘油三酯，干预动脉粥样硬化的形成过程［3］。以上结果表明，小檗碱有可能成为一种广谱抗心律失常药。既可

6、以抗心律失常，又可增强心肌收缩力，克服了其他抗心律失常药使心肌收缩力减弱导致心衰的弊端。2.2降血压作用有关人士通过对比研究，证明小檗碱和哌唑嗪作用相似。血流动力学试验还表明，小檗碱能降低清醒大鼠血压、左室压及左室舒张末期压，心率先反射性加快后缓慢而持久地下降，表明小檗碱地降压效果主要为通过竞争性阻断α－肾上腺能受体，降低心率及外周血管阻力。其有关降压的临床应用尚在研究中［4］。2.3其他6小檗碱能增强心肌收缩力，对右心房的自搏频率也又明显的减慢作用，并具抗肾上腺素对心室的正性频率作用。此外，对喂食高胆固醇乳剂的小鼠灌服小檗碱，小鼠血清胆固醇水

7、平明显降低，提示小檗碱具有降血脂胆固醇的作用。有报道对50例室性心律失常患者进行观察，病程2周～20年，均用其他抗心律失常药未取得效果或因不能耐受不良反应而停服，改用口服，每日4次，每次0.4g，结果50例患者经治疗后，平均过早搏动次数减少50%以上有30例，有效率为60%，其中20例患者服药后过早搏动消失，显效率达40%，20例治疗无效［5］。3对多种受体的阻滞作用据研究表明，小檗碱对大鼠输精管有阻滞作用，进一步的实验表明，小檗碱能阻断苯福林及乙酰胆碱所致的大鼠肛尾肌收缩作用，使苯福林的量效曲线右移，但不降低其最大反应，而对乙酰胆碱的作用虽然

8、也能使其量效关系右移，却降低其最大反应［6］。4对胃肠道的作用新的研究认为，活动性消化性溃疡周边常显充血、水肿、糜烂等炎性的表现，可能与局部黏膜受细菌