小檗碱的临床研究进展

《小檗碱的临床研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、小檗碱的临床研究进展小檗碱能对抗病原微生物，对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强，常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎，几乎无抗药性和副作用。近年来，随着研究的不断深入，其应用范围有了新的发展。现代药理学研究证实小檗碱具有显著的抗心律失常、治疗高血压、降低胆固醇、抗心力衰竭、抗血小板、抑制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗炎等作用,本文就其临床研究进展分析如下：1在治疗消化系统疾病中的作用1.1治疗细菌性痢疾:　　小檗碱对痢疾杆菌、霍乱弧菌的作用最强。临

2、床用以治疗细菌性痢疾有上百年的历史,其疗效显著。近年来,小檗碱联合环丙沙星、诺氟沙星、甲氧苄胺嘧啶等各种抗生素治疗细菌性痢疾,均获得了较好的效果。应用小檗碱保留灌肠治疗顽固性细菌性痢疾和小儿急性细菌性痢疾,治疗组粪外观及血细胞恢复率均高于对照组［1］。1.2治疗肠易激综合征（IBS）:　　近年来,在对IBS的治疗中,钙通道拮抗剂日益受到重视,特别是对以腹痛、腹泻为主的IBS患者效果更佳。用法：口服200mg/d，3次/d，共2周，治疗6IBS有效率70%［2］目前国内所用的钙通道拮抗剂为非选择性的,全身不良反应多而患者不易接受，而小檗碱是一种作用肯定的钙

3、通道拮抗剂，可以有效的降低肠道激惹程度。且全身不良反应少、价格低廉,可以考虑作为治疗IBS的一线药物。1.3治疗消化性溃疡和胃炎:　　研究证实小檗碱通过促进内皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的表达，同时抑制诱生型一氧化氮合成酶(iNOS)的表达，来对乙醇导致的胃粘膜损害产生保护作用［3］2抗菌抗病毒作用配合治疗乙型肝炎：黄连素能增加胆汁的分泌，使胆汁变稀，显著提高结合型胆红素的排泄率，促进胆红素与葡萄糖醛酸的结合，枸橼酸黄连素注射液治疗迁延性肝炎，总有效率达81.8%，治疗后谷丙转氨酶下降，患者治疗前的丙谷转氨酶越高，治疗效果越好［4］。小檗碱对沙眼衣原体

4、有抑制作用，非淋菌尿道炎主要致病菌为沙眼衣原体和解脲支原体小檗碱治疗非淋菌性尿道炎是一个新的趋势。用小檗碱口服液治疗非淋菌性尿道炎58例，其解脲支原体的清除率为60％，沙眼衣原体的清除率为100％，总的治愈率达66.1％［5］。3在治疗心血管疾病中的作用3.1治疗心律失常：近10余年来，大量研究资料表明小檗碱治疗心律失常有确切疗效，适用于各种原因所致的心律失常和不同种类的心律失常。应用小檗碱治疗室性早搏120例，总有效率80%;患者服药前每分钟平均室性早搏15.98次，治疗后减少到6.87次［6］。6采用小檗碱治疗2000例室性早搏，以同期未用小檗碱而用

5、其他抗心律失常药物慢心律、乙胺碘呋酮、心律平、利多卡因和心得安等治疗室性早搏2000例为对照组，结果治疗组有效率为84.9%，对照组为84.4%，表明小檗碱和其他抗心律失常药物的疗效相当。3.2治疗高血压：　　研究表明用小檗碱对高血压的治疗效果显著，用其治疗高血压82例，结果显示，Ⅰ期高血压有效率96.2%，Ⅱ期高血压有效率89.1%，Ⅲ期高血压有效率50%，总有效率达86.5%。治疗高血压剂量为0.4～0.6g/次，3次/d，疗程30天。小檗碱降血压作用的机制与通过抗胆碱酯酶而增强乙酰胆碱作用及扩张周围血管有关。小檗碱可抑制胆碱酯酶活性，造成乙酰胆碱堆

6、积，兴奋突触前膜M受体，抑制去甲肾上腺素释放，从而导致小动脉扩张，血压下降。此外，黄连素还可竞争性阻断血管平滑肌α1-受体，降低外周阻力，使血压降低［7］。3.3治疗高脂血症：　　在研究小檗碱对实验大鼠血脂和组织内TG沉积的影响实验中，给大鼠灌胃小檗碱（125mg/kg，2次/d），5周后，高脂大鼠的胰岛素敏感指数(ISI)升高78%，血清游离脂肪酸(FFA)、TG分别下降24%和57%；肝脏和骨骼肌的TG沉积分别减少36%和23%，说明了小檗碱对实验大鼠的脂肪代谢有显著的改善作用，能降低血清和组织中TG的含量和FFA的水平；3.4治疗充血性心力衰竭：　

7、　在一项治疗慢性充血性心力衰竭的随机对照的临床实验中证实，应用小檗碱可以进一6步显着改善心衰症状。对照组按原发病治疗外，根据心衰情况给予利尿剂和强心剂等药物治疗;治疗组在此基础上加用小檗碱0.4～0.6g/次，3次/d。治疗1周后，治疗组总有效率73.1%;对照组总有效率55.0%。治疗组起效时间比对照组快，治疗组平均收缩压由136.5mmHg降至112.2mmHg，舒张压由96.5mmHg降至74mmHg，心率由110.40次/min降至82.21次/min［8］。3.5抗血小板聚集：　　小檗碱具有抑制血小板膜受体的作用，使腺苷酸环化酶活力增强，环腺苷

8、酸（cAMP）浓度增高，有利于抗血小板聚集，因而能解除血液的高凝状态和降低血液的