小檗碱的药理作用及临床新用

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1、小漿碱的药理作用及临床新用小漿碱的药理作用及临床新用小槃碱（Be门又名黄连索，系异味1麻生物碱,为抗微生物药，近年来发现其在糖尿病､心血管等方面的临床新用途，现报告如下｡药理作用抗微生物作用体外试验显示小漿碱对革兰阳性球菌有一定抗菌活性,对革兰阴性杆菌的抗菌活性较差;对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌065380;表皮葡萄球菌和万古霉素中的肠球菌也有抗菌活性｡但对金黄色葡萄球菌引起的感染最好只作辅助治疗^[1]｡对心血管系统作用^[2,3,4]Ber可

2、直接作用于心脏，产生正性肌力和负性频率作用；可扩张血管，改善血流，降低血压;可防治实验性心律失常，属于具有III类抗心律失常作用的药物；对灌流心脏发生的心衰具有保护作用；可降低血中胆固醇和甘油三酯，干预动脉粥样硬化的形成过程｡降血糖作用Ber能显著降低血糖，增加胰岛素敏感性，特点与二甲双肌类似,能调节糖脂代谢异常〈sup〉[5]〈/sup〉,改善糖尿病并发症｡其降糖作用随着葡萄糖浓度的升高而降低，应主要用于糖耐量异常和轻度高血糖的病人｡对平滑肌作用Ber对血管平滑肌有松弛作用，也可引起离体兔阴茎海绵

3、体平滑肌发生舒张效应，作用强度介于西地那非和罂粟碱之间^[6]｡:小剂量对子宫､胃肠､膀胱､支气管平滑肌有兴奋作用，大剂量则呈现解痉作用｡抑制肿瘤细胞体外试验显示Ber对人白血病细胞､骨髓瘤细胞､:肝癌细胞､胃癌细胞､结肠癌细胞等肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用｡但是目前抗肿瘤作用仅限于离体细胞或动物，临床抗肿瘤少见报道｡肝脏保护作用^[7]体外肝细胞研究

4、表明,Ber能预防和治疗化学诱导性肝中毒｡用法与剂量口服，每日1.5〜2.0g,分3〜4次服用｡临床新用法糖尿病胡氏〈sup>[8]报道口服Ber治疗2型糖尿病60例,用药的起始剂量依三餐前的空腹血糖水平而定，血糖〈8.33mmol/L者,每次0.4g,8.33〜13.90mmol/L者，每次0.5g,>13.90mmol/L者，每次0.6g,每日3次｡结果60例中理想控制37例，较好控制14例,一般控制3例,控制不佳6例，总有效率达90%｡降糖开始时间为2周左右，绝大多数

5、在8周内达到最大疗效｡全部病例糖尿病症状均消失或减轻,4例超体重者变为标准体重｡6例频发室性早搏,于治疗2周内消失,9例高血压患者于10天内降至正常,4例高脂血症者有不同程度降低｡对停纱后血糖再次升高者重复应用仍有效果｡显效后不宜盲目地改变剂量｡Ber对初发的､轻至中度的糖尿病患者效果好｡对复治者及重度患者效果相对较差，对年龄大，并发感染､脑血管疾病等并发症者效果不太理想｡控制室性早搏和降血压较降血糖显效吋间为短，降

6、血脂与降血糖的显效吋间相似｡降血脂魏氏等^[9]将68例混合型高脂血症患者分为Ber组34例及他汀类降脂药对照组34例(舒降之16例､立普妥18例),分别给予BerO.5目每日3次;立普妥10mg,每日1次;舒降Z20mg,每口1次｡疗程8周｡结果Ber组治疗后总胆固醇(TC)､甘油三酯(TG)､低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)分别下降21.41%､26・4%､28.22%,治疗前后差异有显著性,TC下降较舒降

7、Z组更明显,TG的下降优于立普妥组，治疗后LDL-C下降和高密度脂蛋口胆固醇升高的疗效与对照组等同｡孙氏^[ll]单用Ber(0.3〜0.4g,口服，每日3次)治疗高脂血症，疗程1个月，结果治疗前后TC､TG､Apo-?茁均有显著性变化，而Apo-?茁无显著变化，其中25例高胆固醇血症患者，显效20例(80%),有效6例(20%),总有效率100%;28例高甘油三酯血症患者，显效21例(75%),有效7例(25%),总有效率100%｡心律失常黄氏^[ll]<

8、/sup>对50例室性心律失常患者进行观察，病程2周〜20年，均用其他抗心律失常药未取得效果或因不能耐受不良反应而停服｡改用口服Ber,每日4次，每次0.4g