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《n，n－二(2-氯乙基)芥酸酰胺的合成及其抗肿瘤作用的研》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、N，N－二(2-氯乙基)芥酸酰胺的合成及其抗肿瘤作用的研作者：秦箐，高明星，莫德欢，王闻楚，林华，邝晓聪【摘要】 目的首次合成未见报道的N，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺，探讨其体内外抗肿瘤活性。方法①以芥酸和双(2-氯乙基)胺盐酸盐为原料、吡啶为催化剂合成N，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺，分离纯化后核磁共振谱确证结构；②用N，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺作用于Tca8113，用倒置显微镜镜下观察其对Tca8113细胞的生长状况的影响，PI染色经流式细胞术分析其杀伤效应；③S180小鼠动物肿瘤模型观察N，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺对肿瘤的体内抑制作用。结果合成出了N
2、，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺并确证了其结构；N，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺于体外0.15～10.0μg/ml的浓度范围对Tca8113有较强的杀伤效应，杀伤率均超过30%，但与浓度递增无明显的正相关，在100.0μg/ml以上的浓度反而杀伤效果不佳；体内抑制S180的生长，剂量为5mg/kg时，抑制作用最好，生命延长率为38.20％，体重平均增长速率为2.45%。结论采用微型合成法能够快速、方便地合成出N，N－二【关键词】芥酸；N，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺；Tca8113；S180；抗肿瘤作13 Abstract：ObjectiveTostudythesyn
3、thesisoftheN,N-di(2-chloroethyl)erucamideanditsactivityofanti-tumorinvitroandvivo.Methods①Throughthemicro-organicsynthesistechnology,erucicacidwascoupledwithN,N-di(2-chloroethyl)aminehydro-chlorideasstartingmaterials,pyridineascatalysttosynthesizetheN,N-di(2-chloroethyl)erucamide.Isolat
4、ionandpurificationwereachievedbysilicalgelcolumnchromatography,anditsstructurewasconfirmedbynuclearmagneticresonancespectrum.②Tca8113wasculturedinmediawithN,N-di(2-chloroethyl)erucamide,andthecellgrowthwasobservedthroughinvertedmicroscope.Theanti-tumoreffectwasdetectedbyflowcytometry.③I
5、nvestigatethegrowthinhibitoryformurinetumormodelsinvivo.ResultsTheN,N-di(2-chloroethyl)erucamidewassynthesizedsuccessfullyanditsstrongkillingeffectwasrecordedwithin0.15μg/ml～10.0μg/mlinvitro,andtheratewasbeyond30%,buttheeffecthadnopositivecorrelationwithconcentration.Theinhibitoryconcen
6、tration50%(IC50)was0.13538μg/ml.ThiscompoundhadsignificantinhibitoryeffectonS180growthinvivo.Asdosewas5mg/kg,theinhibitoryeffectwasthebest,thelife-prolongingratewas38.20％,theaveragegrowthrateofbody13weightwas2.45%.ConclusionThroughthemicroscaleorganicsynthesis,N,N-di(2-chloroethyl)eruca
7、midecanbesynthesizedquicklyandconveniently.N,N-di(2-chloroethyl)erucamidehasobviousanti-tumoreffectinvitroandinvivo. Keywords：Erucicacid;N,N-di(2-chloroethyl)erucamide;Tca8113;S180;Anti-tumor 为了研究药物的构效关系，我们需合成一系列的高级不饱和脂肪酸类似物，N，N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺是其中之一。本文选取芥酸为原料，采用经典的酰化反应，使用微型有机合成技
