大鼠空肠黏膜上皮细胞酪酪肽受体的分布与特性

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1、大鼠空肠黏膜上皮细胞酪酪肽受体的分布与特性【摘要】目的检测正常大鼠空肠黏膜酪酪肽(PYY)受体的分布并测定反映酪酪肽受体特性的基本参数，初步阐明酪酪肽的作用位点和作用特点。方法用125I标记酪酪肽并对其进行受体放射分析，测得酪酪肽受体的平衡解离常数，最大结合容量及Hill系数。结果正常大鼠空肠黏膜上皮细胞酪酪肽受体的平衡解离常数(Kd)为(386.69±129.95)pmol/L，最大结合容量(Bmax)为(303.21±116.85)fmol/mg蛋白；Hill系数为1。酪酪肽受体为高亲和力受体。结论正常大鼠空肠黏膜上皮细胞有酪酪

2、肽受体的分布，酪酪肽受体之间无正负协同效应；酪酪肽受体对PYY具有高亲和性；可能有PYY直接与空肠黏膜上皮酪酪肽受体结合而直接抑制空肠黏膜的分泌。【关键词】酪酪肽受体；酪酪肽；平衡解离常数；最大结合容量；胃肠激素ABSTRACT:ObjectiveTodetectnormalratjejunumepithelialcellstolearnaboutthedistributionofpeptideYY(PYY)receptorandmeasuredtwoimportantparametersofPYYreceptorsoastoexp

3、lorethetargetthatPYYbindstoanddisplayitsphysiologicalfunction.MethodsReceptorradioligandassaywasconductedbyusing125IPYYtodetectnormalratjejunum11epithelialcells.Wealsomeasuredreceptordissociationconstant(Kd),theaffinityortheabilitythatthereceptorcouldbindligand;maximu

4、mbindingcapacity(Bmax),theconcentrationofbindingsite;andHillcoefficient.ResultsTherewerePYYreceptorsinnormalratjejunumepithelialcells.Dissociationconstant(Kd)ofPYYreceptorwas(386.69±129.95)pmol/L.Maximumbindingcapacity(Bmax)was(303.21±116.85)fmol/mgprotein.Hillcoeffici

5、entwas1.PYYreceptorhadhighaffinity.ConclusionTherearedistributionsofPYYreceptorsinnormalratjejunumepithelialcells.KdmeansthatPYYreceptorhashighaffinity.Bmaxmeansthatthenumberofreceptorsislimitedanddecidesthecharactersofsaturability.WethinkthatPYYdirectlyinhibitssecreti

6、onbybindingtoPYYreceptorinjejunumepithelialcellswhenPYYinhibitingjejunumsecretion.KEYWORDS:peptideYY(PYY)receptor;peptideYY(PYY);dissociationconstant(Kd);maximumbindingcapacity(Bmax);gastrointestinalhormone酪酪肽(peptideYY,PYY)是近年发现的一种胃肠激素，它与血管活性肠肽(vasoactiveintestinalpep

7、tide,11VIP)、胆囊收缩素(cholecystokinin,CCK)等胃肠激素一样属于肽类激素，是消化系统乃至整个机体的一种重要调节肽。PYY对消化道有多种重要的生物学效应，如抑制肠黏膜分泌、影响消化道运动、刺激肠上皮增生、抑制胃酸及胰腺外分泌、影响摄食行为等[1]。PYY的这些生物学效应是通过作用于酪酪肽受体，激发细胞内下游信号分子而实现的[2]。但是，该过程的具体作用机制目前还不清楚，可能涉及黏膜上皮细胞、肠神经系统及中枢神经系统。通过测定正常大鼠空肠黏膜上皮细胞酪酪肽受体的分布，受体的亲和力及分布密度，以了解PYY在消

8、化道的作用位点、结合特征和作用方式，对阐明PYY的作用机制及在消化道复杂调节网络中的作用有一定的意义。通过对正常个体酪酪肽受体分布和特征的了解，以分辨一些疾病的发生是否由于受体分布区域、分布密度及信号转导异常引起的，对揭示疾病病因和病