毕业设计__3-氨基-4-甲基-2-氧代氮杂环丁烷-1-磺酸的制备.doc

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1、3-氨基-4-甲基-2-氧代氮杂环丁烷-1-磺酸的制备摘要氨曲南（Aztreonam）是第一个用于临床的单环β-内酰胺抗生素，该药对革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性，对多种质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶有较高的稳定性。具有疗效高、耐受性好与青霉素和头孢菌素无交差过敏等特点。本品最早由施贵宝公司开发，临床用于治疗敏感细菌引起的感染。3-氨基-4-甲基-2-氧代氮杂环丁烷-1-磺酸(AQ-7)是制备氨曲南过程中一个重要的中间体，相关文献报道的合成方法很多但未必可行。我们选用L-苏氨酸为原料经过7步反应得

2、到，并对其合成方法和反应条件进行了研究和改进。其中，L-苏氨酸甲酯盐酸盐的收率为91%；CBZ-苏氨酸甲酯的收率为85%；CBZ-苏氨酰胺的收率为80%；甲烷磺酰化反应的收率为82%；四丁基铵盐的制备收率为92%；关环反应收率为70%；氢化反应的收率为91%。关键词：氨曲南，中间体，收率ABSTRACTAztreonamisfirstusedintheclinicalsinglelinkbeta-lactanantibiotic,thismedicinehastheverystrongantibac

3、terialactivenesstotheGram-negativebacteria,beta-lactamasewhichliesbetweenmanykindsofmaterialparticlesleadsandthechromosomeleadshasthehighstability,andhasthehighcurativeeffect,thetoleranceisgoodwiththepenicillinandthecephalosporindoesnothavereportsonacc

4、omplishmentscharacteristicandsoonallergy.Thiswasdevelopedmostearlybythesquibbcompanyforclinicalusesintheinfectionwhichtreatsthesensitivebacterium.3-amino-4-methyl-2-oxo-1-azetidinesulfonicacid(AQ-7)ispreparedasanimportantintermediateforaztreonam,therel

5、atedliteraturesreportemanysyntheticmethodbutarenotnecessarilyfeasible.WeselectL-threonineastherawmaterialtopassthrough7stepsofresponses,andhaveconductedtheresearchandtheimprovementtoitssyntheticmethodandtheresponsecondition.Amongthem,L-threoninemethyle

6、steryieldingrateis91%;CBZ-threoninemethylesteryieldingrateis85%;CBZ-threonylamineyieldingrateis80%;Methanesulfurylresponseyieldingrateis82%;Tetrabutylammoniumsaltpreparationyieldingrateis92%;Cyclizationyieldingrateis70%;Thehydrogenationrespondedyieldin

7、grateis91%.KeywordsAztreonam,intermediate，yieldingrate目录摘要……………………………………………………………………………………………ⅠABSTRACT……………………………………………………………………………………Ⅱ1绪论……………………………………………………………………………………………11.1课题背景……………………………………………………………………………………11.2项目技术来源……………………………………………………………………………

8、…11.3项目建设的必要性…………………………………………………………………………11.4产品市场分析………………………………………………………………………………31.4.1市场分析…………………………………………………………………………………31.4.2国际市场概况……………………………………………………………………………31.4.3国内市场概况……………………………………………………………………………32氨曲南………………………………………………………………………