β3受体激动剂研究进展

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1、β3受体激动剂研究进展张赢10301030053β3受体的发现和命名从“非典型β受体”到“β3受体”β3受体的分布脂肪组织、消化道、膀胱心脏？大脑？β3受体激动剂的基本结构芳基乙醇胺类芳氧基丙醇胺类β3受体激动剂的药理作用中枢作用？脂肪组织增加产热促进脂肪分解膀胱松弛逼尿肌心脏负性变力作用消化道解痉β3受体激动剂的应用减肥及治疗糖尿病治疗膀胱过度活动症(OAB)β3受体激动剂的应用-减肥、治疗糖尿病β3受体激动剂可：降低甘油三酯水平提高基础代谢率减少体内脂肪增加对胰岛素的敏感性β3受体激动剂对食量无显著影响β3激动，还是β3

2、拮抗？β3激动β3受体激动剂长期使用可降低甘油三酯，增加对胰岛素的敏感性β3受体变异人群更易患肥胖和糖尿病肥胖人群对于β3受体激动剂的反应更强β3受体随着激动剂的使用而上调，不易产生耐受性β3拮抗β3受体激动剂促进脂肪细胞释放游离脂肪酸，可能进一步影响代谢肥胖/糖尿病者受体表达失调，β3受体敏感性过高β3受体激动剂的应用-治疗OABOAB的症状：目前OAB的治疗药物：M受体拮抗剂，CCB，前列腺素合成抑制剂等已上市：米拉贝隆目前唯一上市的β3受体激动剂类OAB治疗药缓释片剂，一天一次不良反应：高血压，鼻咽炎，尿路感染，头痛β

3、3受体激动剂的不良反应β1或β2受体相关不良反应可能加重心力衰竭开发β3受体激动剂面临的挑战人和动物的β3受体结构的不同动物模型与人体实际情况的差异药物的安全性药物的选择性和生物利用度合适的剂型和给药方案部分参考文献：ARCH,J.R.S.;KAUMANN,A.J.β3andAtypicalβ‐Adrenoceptors.Medicinalresearchreviews,1993,13.6:663-729.GERMACK,Renée;DICKENSON,JohnM.Inductionofβ3-adrenergicrecept

4、orfunctionalexpressionfollowingchronicstimulationwithnoradrenalineinneonatalratcardiomyocytes.JournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics,2006,316.1:392-402.LÖNNQVIST,F.,etal.Apathogenicroleofvisceralfatbeta3-adrenoceptorsinobesity.JournalofClinicalInvestigati

5、on,1995,95.3:1109.VANBAAK,MarleenA.,etal.AcuteeffectofL-796568,anovelbeta~3-adrenergicreceptoragonist,onenergyexpenditureinobesemen.CLINICALPHARMACOLOGYANDTHERAPEUTICS-STLOUIS-,2002,71.4:272-279.WEYER,C.;GAUTIER,J.F.;DANFORTHJR,E.DEVELOPMENTOFBETA3-ADRENOCEPTORAGON

6、ISTSFORTHETREATMENTOFOBESITYANDDIABETESANUPDATE.2008.