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1、具有抗肿瘤活性铂类金属配合物研究进展本科生毕业论文(设计)题目：具有抗肿瘤活性铂类金属配合物研究进展学生姓名：李小燕学号：200912010134专业班级：化学09101班指导教师：刘学文完成时间：2013年5月目录摘要1关键词11引言22具有抗肿瘤活性铂类金属配合物42.1第一代具有抗肿瘤活性铂类金属配合物-顺铂42.1.1抗肿瘤作用机理42.1.2试用病症及副作用72.2第二代具有具有抗肿瘤活性铂类金属配合物72.2.1卡铂72.2.2奈达铂92.3第三代具有抗肿瘤活性铂类金属配合物102.3.1奥沙利铂1
2、02.3.2乐铂102.3.3庚铂112.4非经典铂类抗肿瘤药物122.4.1 具有口服活性的铂类抗肿瘤配合物122.4.2多核铂配合物132.4.3具有空间位阻的铂配合物143铂类抗癌药物的抗癌机理小结154具有抗肿瘤活性铂类金属配合前景与展望16参考文献17致谢20具有抗肿瘤活性铂类金属配合物研究进展具有抗肿瘤活性铂类金属配合物研究进展李小燕化学化工学院化学专业09101班摘要顺伯自二十世纪七十年代起被批准并广泛应用于肿瘤的临床治疗,对于肿瘤疗效明显。但水溶性小、毒副作用大及获得性耐药等缺点极大的限制了铂类
3、配合物的发展与应用。为了获得高效低毒的抗肿瘤药物,科学家们合成了数以千计的铂类配合物比如卡铂、奈达铂、奥沙利铂、乐铂、庚铂等,并取得了阶段性进展。近年来非经典铂类抗肿瘤药物：具有口服活性的铂(Ⅳ)配合物、具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物、多核铂(Ⅱ)配合物，这几类新型铂配合物的抗肿瘤机理克服了传统铂类配合物水溶性小、毒副作用大及获得性耐药等缺点。本文阐述了近四十年来合成的铂类配合物的结构、抗肿瘤机理、适用病症以及副作用。关键词肿瘤,抗肿瘤,铂类配合物,结构,机理,Recentdevelopmentinplatinu
4、mcomplexeswithanticanceractivitiesXiaoyanLiChemistryandchemicalengineering,chemistryclass09101AbstractCisplatinhasbeenapprovedandwidelyusedasanticancerdrugsinclinicalapplicationsince1970s.Althoughcisplatinexhibitedexcellentandbroad-spectrumanticanceractiviti
5、es,itslowsolubility,hightoxicity,drugresistance,andotheradverseside-effectshavelimiteditsclinicalapplications.Toobtainanticancercomplexeswithhighefficacyandlowtoxicity,scientistshavesynthesizedthousandsofplatinum20具有抗肿瘤活性铂类金属配合物研究进展complexes,suchascarboplati
6、n,NDP,oxaliplatin,laboplatin,sunplatinandso-on.Thenon-classicalantitumorplatinumdrugs-Orallyactiveplatinum(Ⅳ)complexes,stericallyhinderedplatinum(Ⅱ)complexes,multinuclearplatinum(Ⅱ)complexes,theirantitumormechanismsadvantagesovercomingcisplatinresistanceandc
7、linicaltrials.Thispaperreviewstherecentdevelopmentsinplatinumcomplexeswithanticanceractivities,structure,themechanismofanticancer,adhibition,adversereaction.KeywordsCancer;Anticancer;Platinumcomplexes;structure;mechanism1引言恶性肿瘤是严重威胁人类生命的多发病，为人类的第二大杀手。根据世界卫生组
8、织曾披露的癌症发展趋势表明,预计2015年发达国家癌症死亡人数将为300万人,发展中国家为600万人,全年预计死亡人数达900万人。专家预计癌症将成为人类的第一杀手。化疗是治疗癌症的重要手段,但是其毒副作用较大,于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是人们孜孜以求、不懈努力的奋斗目标。抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载，但进行系统的科学研究一般认是从20世纪40年代开始的。美国耶鲁大学发现氮芥
