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1、第18卷第1期化 学 进 展Vol.18No.12006年1月PROGRESSINCHEMISTRYJan.,20063非铂类金属抗肿瘤药物的研究进展33徐 刚 崔玉波 崔 凯 苟少华(南京大学配位化学国家重点实验室 南京210093)摘 要 自从顺铂被发现具有抗肿瘤活性以来,金属抗肿瘤药物得到了飞速的发展,一些非铂类金属的化合物也相继被发现具有一定的抗肿瘤活性。与铂类金属药物相比,非铂类金属抗肿瘤药物的发展相对缓慢,但也取得了一定的成果。本文主要就一些已经进入临床试验阶段的非铂类抗肿瘤药物的研究进展作一简述。关键词 非铂类金属化合物 抗肿瘤 金属配合物中图
2、分类号:R914;R97911文献标识码:A文章编号:10052281X(2006)0120107207ProgressontheStudyofNon2PlatinumMetallicDrugsinAntitumor33XuGangCuiYuboCuiKaiGouShaohua(StateKeyLaboratoryofCoordinationChemistry,NanjingUniversity,Nanjing210093,China)AbstractSincecis2platinhasbeendiscoveredshowingantitumoractivi
3、ty,metallicantitumoragentshavebeenwidelyinvestigated.Somenon2platinummetalliccompoundshavealsobeenfoundtopossessantitumorproperties,andquiteanumberofinterestingandpromisingresultshavebeenachievedalthoughtheexplorationofthesecompoundsisataslowpacecomparedtotheplatinumagents.Thisrevi
4、ewmainlyoutlinestheprogressofthenon2platinummetallicantitumordrugsinclinicaltrials.Keywordsnon2platinummetalliccompounds;antitumor;metalcomplex 自从1969年Rosenberg发现顺铂(cis2platin,1)致力于开发药效更好、毒副作用更小的非铂类金属[1]具有抗癌活性以来,金属抗肿瘤药物的研究和开抗肿瘤药物。发引起了人们的广泛兴趣。研究发现,顺铂及其类似物对睾丸癌、子宫癌、膀胱癌以及头颈肿癌有很好[2—5]的
5、疗效,已成为第一个进入临床使用的金属抗肿瘤药物。其他的铂类化合物如卡铂(carboplatin,2)和奥沙利铂(oxaliplatin,3)也进入了临床使用。但20年来,人们合成了大量的具有抗肿瘤活性的是铂类金属药物有明显的毒副作用,主要的是肾脏非铂类金属化合物,其中包括Ru、Rh、Ti、V、Bi、Sb、毒性和骨髓毒性,也有耳毒性、外周神经毒性、催吐Sn、Au、Ge、Ga、Fe和Mo等金属的化合物,这些金属性以及长期服用产生的耐药性,且铂类抗肿瘤药物化合物对一种或者多种肿瘤有良好的活性,有的已[2—5]对某些肿瘤并没有活性,这些不足在一定程度经进入了临床试验
6、阶段。下面主要对一些已进入临上限制了这些铂类药物的应用。为了克服铂类药物床试验阶段的非铂类金属抗肿瘤药物的研究进展作的缺陷,研究人员除进一步研发新的铂类药物外,正一简述。收稿:2004年12月,收修改稿:2005年2月3国家自然科学基金(No.20471027)和江苏省创新人才基金(BK2004413)资助33通讯联系人 e2mail:sgou@nju.edu.cn©1995-2006TsinghuaTongfangOpticalDiscCo.,Ltd.Allrightsreserved.·108·化 学 进 展第18卷[17,18]=Zr、Hf时,则没有活
7、性。也有一些研究者想通1Ti化合物过修饰Cp2TiCl2中的Cp基来提高其抗肿瘤活性,如Ti的化合物是人们较早研究的非铂类金属抗用R[R=CH3,C2H5,Si(CH3)3,Ge(CH3)3和NⅣ肿瘤药物。Budotitane[(CH3CH2O)2(bzac)2Ti](CH3)2]来取代Cp环上的H,但都使其活性下(bzac:benzoylacetonato,4)是第一个进入临床研究的[17,18]降。其他的单茂合钛类化合物CpTiX2Y(X=[6]过渡金属抗肿瘤药物,对腹水癌和固形肿瘤有很Cl;Y=NCS,SC6H5)以及离子态茂钛化合物如好的活性,在治疗
8、结肠癌方面甚至比52氟尿嘧啶(52+--[Cp2Ti
